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Pub. No.:    WO/2018/060512    International Application No.:    PCT/EP2017/074943
Publication Date: 05.04.2018 International Filing Date: 02.10.2017
C07D 211/56 (2006.01)
Applicants: PATHEON AUSTRIA GMBH & CO KG [AT/AT]; St-Peter Strasse 25 4020 Linz (AT).
DPX FINE CHEMICALS AUSTRIA GMBH & CO KG [AT/AT]; St Peterstrasse 25 4020 Linz (AT)
Inventors: DE VRIES, Andre; (AT).
LEFORT, Laurent; (AT).
VERZIJL, Gerard; (AT)
PATHEON AUSTRIA GMBH & CO KG; St-Peter Strasse 25 4020 Linz (AT)
Priority Data:
16191845.3 30.09.2016 EP
Abstract: front page image
(EN)The invention pertains to a process for the preparation of an amine having at least two chiral centers from a ketone having a chiral center at the a position and an amine comprising the steps of: (a) contacting a ketone having a chiral center at the a position and a primary amine thereby forming an imine; (b) contacting the imine with a reducing agent in the presence of an enantioselective catalyst to form an amine having at least two chiral centers, wherein step (a) and/or step (b) are conducted under racemization-enhancing conditions, wherein the racemization-enhancing conditions are achieved by addition of an acid and/or by addition of a salt of a primary amine and an acid, which salt is added in addition to or instead of the primary amine, and wherein the reducing agent is hydrogen.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation d'une amine ayant au moins deux centres chiraux à partir d'une cétone ayant un centre chiral à la position a et une amine comprenant les étapes consistant à : (a) la mise en contact d'une cétone ayant un centre chiral au niveau de la position a et d'une amine primaire, formant ainsi une imine ; (b) la mise en contact de l'imine avec un agent réducteur en présence d'un catalyseur énantiosélectif pour former une amine ayant au moins deux centres chiraux, l'étape (a) et/ou l'étape (b) étant réalisées dans des conditions d'amélioration de la racémisation, les conditions d'amélioration de la racémisation étant obtenues par addition d'un acide et/ou par addition d'un sel d'une amine primaire et d'un acide, lequel sel est ajouté en plus ou à la place de l'amine primaire, et l'agent réducteur étant l'hydrogène.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)