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1. (WO2018057968) COMPOSITIONS FOR SMALL MOLECULE THERAPEUTIC AGENT COMPOUNDS
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Pub. No.:    WO/2018/057968    International Application No.:    PCT/US2017/053074
Publication Date: 29.03.2018 International Filing Date: 22.09.2017
IPC:
A61K 9/00 (2006.01), A61K 9/10 (2006.01), A61K 47/12 (2006.01), A61K 31/407 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61K 31/551 (2006.01), A61P 25/18 (2006.01)
Applicants: DELPOR, INC. [US/US]; 409 Illinois Street San Francisco, California 94158 (US)
Inventors: WATKINS, Gregory A.; (US)
Agent: MOHR, Judy M.; (US).
BONE, Richard; (US).
LI, Wen; (US).
MAHONEY, Jacqueline F.; (US)
Priority Data:
62/399,083 23.09.2016 US
Title (EN) COMPOSITIONS FOR SMALL MOLECULE THERAPEUTIC AGENT COMPOUNDS
(FR) COMPOSITIONS POUR COMPOSÉS AGENTS THÉRAPEUTIQUES À PETITES MOLÉCULES
Abstract: front page image
(EN)A composition comprising an aqueous suspension comprising a small molecule therapeutic agent and an organic acid is described. The small molecule therapeutic agent is a base and has a water solubility at room temperature of less than about 1.0 g/L. The organic acid has a water solubility at room temperature of between 0.1 and 10, has a molar mass of less than 500 grams per mole, and/or maintains a pH of the suspension in its environment of use of between 3.0-6.5. The organic acid enhances the solubility of the small molecule therapeutic agent and when present in stoichiometric excess, the organic acid drives release of the small molecule therapeutic agent into a buffered environment of use for prolonged periods of, for example, six months to one year. Devices comprising the compositions and methods of treatment are also described.
(FR)L'invention concerne une composition comprenant une suspension aqueuse comprenant un agent thérapeutique à petites molécules et un acide organique. L'agent thérapeutique à petites molécules est une base et a une solubilité dans l'eau à température ambiante inférieure à environ 1,0 g/L. L'acide organique a une solubilité dans l'eau à température ambiante comprise entre 0,1 et 10, présente une masse molaire inférieure à 500 grammes par mole, et/ou maintient un pH de la suspension dans son environnement d'utilisation compris entre 3,0 à 6,5. L'acide organique améliore la solubilité de l'agent thérapeutique à petites molécules et lorsqu'il est présent en excès stœchiométrique, l'acide organique entraîne la libération de l'agent thérapeutique à petites molécules dans un environnement tamponné d'utilisation pendant des périodes prolongées, par exemple, de six mois à un an. L'invention concerne également des dispositifs comprenant les compositions et des procédés de traitement.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)