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1. (WO2018045629) METHOD FOR PREPARING VORICONAZOLE L-CAMPHORSULPHONATE AND VORICONAZOLE
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Pub. No.:    WO/2018/045629    International Application No.:    PCT/CN2016/105312
Publication Date: 15.03.2018 International Filing Date: 10.11.2016
IPC:
C07D 403/06 (2006.01)
Applicants: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; Xunqiao Linhai, Zhejiang 317024 (CN)
Inventors: HUANG, Hu; (CN).
HUANG, Wenfeng; (CN).
TU, Guoliang; (CN).
XU, Zhongming; (CN).
WU, Qianghui; (CN).
MENG, Zhaoyang; (CN).
FANG, Yuling; (CN)
Agent: PATENTSINO IP FIRM; Suite 413, Shang Fang Building No.27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029 (CN)
Priority Data:
201610811521.4 08.09.2016 CN
Title (EN) METHOD FOR PREPARING VORICONAZOLE L-CAMPHORSULPHONATE AND VORICONAZOLE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VORICONAZOLE L-CAMPHORSULPHONATE ET VORICONAZOLE
(ZH) 一种制备伏立康唑左旋樟脑磺酸盐以及伏立康唑的方法
Abstract: front page image
(EN)A method for preparing voriconazole L-camphorsulphonate and voriconazole. The method for preparing voriconazole L-camphorsulphonate comprises: method 1: dissolving (2R,3S)/(2S,3R) isomer mixture and L-camphor sulphonic acid in water and acetone, and performing crystallisation filtration to obtain voriconazole L-camphorsulphonate; method 2: (a) dissolving a mixture of isomer mixture and L-camphor sulphonic acid in a first solvent and then performing crystallisation filtration; or (a') dissolving L-camphorsulphonate of the isomer mixture in a first solvent and then performing crystallisation filtration; (b) concentrating the filtrate obtained in step (a) or (a') into a solid; and (c) dissolving the solid obtained in step (b) in a second solvent and performing crystallisation filtration to obtain voriconazole L-camphorsulphonate. Adjusting the resolution solvent effectively reduces production costs and facilitates recycling of the resolution solvent.
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation de voriconazole-L-camphorsulphonate et de voriconazole. Le procédé de préparation de voriconazole L-camphorsulphonate comprend : Procédé 1 : la dissolution du mélange d'isomères (2R, 3S)/(2S, 3R) et d'acide L-camphre sulfonique dans de l'eau et de l'acétone, et la réalisation d'une filtration de cristallisation pour obtenir du L-camphorsulphonate de voriconazole ; Procédé 2 : (a) la dissolution d'un mélange de mélange d'isomères et d'acide L-camphre sulfonique dans un premier solvant puis effectuer une filtration par cristallisation ; ou (a') la dissolution de L-camphorsulphonate du mélange d'isomères dans un premier solvant puis effectuer une filtration par cristallisation ; (b) la concentration du filtrat obtenu à l'étape (a) ou (a') en un solide ; et (c) la dissolution du solide obtenu à l'étape (b) dans un second solvant et effectuer une filtration de cristallisation pour obtenir du L-camphorsulphonate de voriconazole. Le réglage du solvant de résolution réduit efficacement les coûts de production et facilite le recyclage du solvant de résolution.
(ZH)一种制备伏立康唑左旋樟脑磺酸盐以及伏立康唑的方法。制备伏立康唑左旋樟脑磺酸盐的方法包括:方法1:将(2R,3S)/(2S,3R)异构体混合物和左旋樟脑磺酸溶解在水和丙酮中,析晶过滤得伏立康唑左旋樟脑磺酸盐;方法2:(a)将异构体混合物和左旋樟脑磺酸的混合物在第一溶剂中溶解并析晶后过滤;或者(a')将异构体混合物的左旋樟脑磺酸盐在第一溶剂中溶解并析晶后过滤;(b)将步骤(a)或(a')中过滤所得滤液浓缩至固体;(c)将步骤(b)得到的固体在第二溶剂中溶解并析晶得到伏立康唑左旋樟脑磺酸盐。通过调整拆分溶剂,有效降低了生产成本,并有利于拆分溶剂的回收。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)