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1. (WO2018041245) AMINO MERCAPTAN COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN PROTECTION AGAINST RADIATION
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Pub. No.:    WO/2018/041245    International Application No.:    PCT/CN2017/100158
Publication Date: 08.03.2018 International Filing Date: 01.09.2017
IPC:
C07C 319/06 (2006.01), C07C 321/04 (2006.01), C07C 319/12 (2006.01), A61K 31/16 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: INST OF RADIATION MEDICINE CHINESE ACAD OF MEDICAL SCIENCES [CN/CN]; No.238 Baidi Road, Nankai District Tianjin 300192 (CN)
Inventors: TIAN, Hongqi; (CN).
CHENG, Ying; (CN).
ZHANG, Qianru; (CN).
ZHU, Zhimei; (CN).
WANG, Yueying; (CN)
Agent: WU, FENG & ZHANG; 21st Floor A/D, Sinosteel Plaza 8 Haidian St., Haidian Beijing 100080 (CN)
Priority Data:
201610802313.8 05.09.2016 CN
Title (EN) AMINO MERCAPTAN COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF IN PROTECTION AGAINST RADIATION
(FR) COMPOSÉ AMINOMERCAPTAN, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION DANS LA PROTECTION CONTRE LE RAYONNEMENT
(ZH) 胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用
Abstract: front page image
(EN)Disclosed are an amino mercaptan compound and a preparation method therefor and the use thereof in protection against radiation. The compound has the structure of formula I, wherein A1 is selected from -C(O)NR8-, -S(O)2-NR8-, -S(O)NR8- and -R7-NR8-; A2 is selected from carbonyl, sulfonyl, sulfinyl, substituted or unsubstituted C1-6alkyl; R1, R2, R5 and R6 can be the same or different, and are selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C5alkyl or heteroalkyl; n is an integer from 0 to 20,000; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, X, substituted or unsubstituted C1-6alkyl; X is selected from F, Cl, Br and I; R7 is selected from substituted or unsubstituted C1-C6alkyl; and R8 is selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C6alkyl. The compound has the effect of decreasing the biological damage induced by ionizing radiation, and at the same time also has the effect of prolonging the lifetime and survival rate of an animal exposed to radiation, and has significant alleviating effects on the side effects of radiotherapy. In addition, the compound has a comparatively low toxicity. The present invention opens up a new approach for preventing, treating and curing ionizing radiation damage.
(FR)L'invention concerne un composé aminomercaptan, son procédé de préparation et son utilisation dans la protection contre le rayonnement. Le composé possède la structure de formule I, où A 1 est sélectionné parmi-C (O) NR 8 -, -S (O) 2 -NR 8 -, -S (O) NR 8 - et -R 7 -NR 8 - ; A 2 est choisi parmi carbonyle, sulfonyle, sulfinyle, alkyle substitué ou non substitué C 1-6 ; R 1 , R 2 , R 5 et R 6 peuvent être identiques ou différents, et sont choisis parmi hydrogène, alkyle C 1 -C 5 ou hétéroalkyle substitué ou non substitué ; n est un nombre entier de 0 à 20 000 ; R 3 et R 4 sont indépendamment choisis parmi hydrogène, X, alkyle C 1-6 substitué ou non substitué ; X est choisi parmi F, Cl, Br et I ; R 7 est choisi parmi alkyle C 1 -C 6 substitué ou non substitué ; et R 8 est choisi parmi hydrogène, alkyle C 1 -C 6 substitué ou non substitué. Le composé a pour effet de diminuer les dommages biologiques induits par un rayonnement ionisant, et en même temps a également pour effet de prolonger la durée de vie et le taux de survie d'un animal exposé au rayonnement, et présente des effets d'atténuation significatifs sur les effets secondaires de la radiothérapie. De plus, le composé présente une toxicité relativement faible. La présente invention ouvre une nouvelle approche pour prévenir, traiter et guérir des dommages par rayonnement ionisant.
(ZH)本发明公开了胺基硫醇类化合物及其制备方法和其在辐射防护中的应用,所述的化合物具有式I的结构,其中,A1选自:-C(O)NR8-、-S(O)2-NR8-、-S(O)NR8-和-R7-NR8-;A2选自:羰基、磺酰基、亚硫酰基、取代或未取代的C1-6烷基;R1、R2、R5、R6可相同或不同,选自:氢、取代或未取代的C1-C5烷基或杂烷基;n为0-20000的整数,R3、R4独立地选自:氢、X、取代或未取代的C1-6烷基;X选自:F、Cl、Br和I;R7选自:取代或未取代的C1-C6烷基,R8选自:氢、取代或未取代的C1-C6烷基。所述化合物具有降低电离辐射引起的生物损伤的作用,同时还具有延长被辐射的动物生存期和存活率的作用,对放疗副作用具有明显的缓解作用,且该化合物毒性较低,本发明开辟了电离辐射损伤防护与救治的新途径。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)