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1. (WO2018036416) EFINACONAZOLE PREPARATION METHOD AND CRYSTAL FORM M OF EFINACONAZOLE
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Pub. No.: WO/2018/036416 International Application No.: PCT/CN2017/097803
Publication Date: 01.03.2018 International Filing Date: 17.08.2017
IPC:
C07D 401/06 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
401
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02
containing two hetero rings
06
linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
Applicants:
山东特珐曼药业有限公司 TOPHARMAN SHANDONG CO., LTD. [CN/CN]; 中国山东省潍坊市 安丘市经济开发区汶水北路49号 No.49 Wenshuibeilu, Economic Development Zone, Anqiu Weifang, Shandong 262123, CN
Inventors:
张健 ZHANG, Jian; CN
覃鸿健 TAN, Hongjian; CN
Agent:
北京金信知识产权代理有限公司 KINGSOUND & PARTNERS; 中国北京市 海淀区紫竹院路116号嘉豪国际中心B座11层 11/F, Block B, KingSound International Center, 116 Zizhuyuan Road, Haidian District Beijing 100097, CN
Priority Data:
201610736286.926.08.2016CN
201710004560.804.01.2017CN
Title (EN) EFINACONAZOLE PREPARATION METHOD AND CRYSTAL FORM M OF EFINACONAZOLE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉFINACONAZOLE ET FORME CRISTALLINE M D'ÉFINACONAZOLE
(ZH) 一种艾氟康唑的制备方法和其晶型M
Abstract:
(EN) An Efinaconazole preparation method, a crystal form M of Efinaconazole, and a crystal form M preparation method. The Efinaconazole preparation method comprises: enabling 4-methylenepiperidine hydrochloride or an acid addition salt thereof and (2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-2-[(1H-1,2,4-triazole-1-group)methyl] ethylene oxide to undergo a reaction in a solution in the presence of at least one of reagents selected from metal alkoxide M(OR1)n, metal halide MYn or metal oxide MnO, so as generate Efinaconazole. The reaction formula is as follows. In the preparation method, the reaction is complete, the reaction condition is moderate, the yield rate is high, the selectivity is good, and the Efinaconazole having the purity higher than 99% can be obtained by means of simple processing.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation d'Éfinaconazole, une forme cristalline M d'Éfinaconazole, et un procédé de préparation de forme cristalline M. Le procédé de préparation d'Éfinaconazole comprend : l'activation du chlorhydrate de 4-méthylènepiperidine ou d'un sel d'addition d'acide de celui-ci et de l'oxyde d'éthylène (2R,3S)-2-(2,4-difluorophényl)-3-méthyl-2-[(1H -1,2,4-triazole-1-groupe) méthyl] pour subir une réaction dans une solution en présence d'au moins l'un des réactifs choisis parmi l'alcoxyde métallique M (OR 1 ) n , l'halogénure métallique MY n ou l'oxyde métallique M n O, de manière à générer l'Éfinaconazole. La formule de réaction est comme suit : Dans le procédé de préparation, la réaction est complète, la condition de réaction est modérée, le taux de rendement est élevé, la sélectivité est bonne, et l'Éfinaconazole ayant une pureté supérieure à 99 % peut être obtenu au moyen d'un traitement simple.
(ZH) 一种艾氟康唑的制备方法,其晶型M,以及晶型M的制备方法。所述艾氟康唑的制备方法包括使4-亚甲基哌啶或其酸加成盐和(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷在选自金属醇盐M(OR 1) n、金属卤化物MY n或金属氧化物M nO中的任一种试剂的存在下,在溶剂中反应生成艾氟康唑,反应式如下所示,该制备方法反应完全,反应条件温和,收率高,选择性好,通过简单后处理即可以得到纯度大于99%的艾氟康唑产品。
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Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)