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1. (WO2018033808) IMPROVED COMPOSITION OF TENELIGLIPTIN AND METFORMIN AND METHOD FOR PREPARING SAME
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Pub. No.:    WO/2018/033808    International Application No.:    PCT/IB2017/053749
Publication Date: 22.02.2018 International Filing Date: 23.06.2017
IPC:
A61K 31/155 (2006.01), A61K 31/496 (2006.01), A61K 47/38 (2006.01), A61K 47/32 (2006.01)
Applicants: SIEGFRIED RHEIN, S.A. DE C.V. [MX/MX]; Antonio Dovali Jaime No. 70 Torre D Piso 12 Col. Santa Fe. Delg. Álvaro Obregón Ciudad de México, 01210 (MX)
Inventors: FIORE, Esteban Alejandro; (AR)
Agent: LINDNER LÓPEZ, Hedwig Adelheid; (MX)
Priority Data:
MX/a/2016/010682 17.08.2016 MX
Title (EN) IMPROVED COMPOSITION OF TENELIGLIPTIN AND METFORMIN AND METHOD FOR PREPARING SAME
(ES) COMPOSICIÓN MEJORADA DE TENELIGLIPTINA Y METFORMINA Y PROCESO PARA PREPARARLA
(FR) COMPOSITION AMÉLIORÉE DE TÉNÉLIGLIPTINE ET DE METFORMINE ET PROCÉDÉ POUR SA PRÉPARATION
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to an improved pharmaceutical composition in the form of a coated oral tablet, with teneligliptin or the pharmaceutically acceptable salts thereof and metformin or the pharmaceutically acceptable salts thereof, for the treatment of type 2 diabetes mellitus. The pharmaceutical composition is obtained by means of wet granulation, using metformin ground to a fine powder and a low load of excipients consisting of a binder, in this case povidone, and magnesium stearate as a lubricant during compression. The use of ground metformin considerably improves the compressibility of same, allowing operative conditions to be optimised. Compared with the two active ingredients separately and vehiculised in the form of coated tablets, the improved pharmaceutical composition comprising the combination of teneligliptin and metformin show no differences in in vitro release (solution), and, moreover, improved the compressibility of the powder and the friability of the tablets. The features mentioned distinguish this improved composition from other compositions containing the same active ingredients and using more excipients. Said composition is therefore the main subject matter of the present invention.
(ES)La presente invención se refiere a una composición farmacéutica mejorada en la forma de comprimido oral recubierto, con Teneligliptina o sus sales farmacéuticamente aceptables y Metformina o sus sales farmacéuticamente aceptables para el tratamiento de diabetes mellitus tipo 2. Dicha composición farmacéutica es obtenida por granulación húmeda, utilizando Metformina molida a polvo fino y baja carga de excipientes, consistentes en un aglutinante, en este caso Povidona y Estearato de Magnesio como lubricante durante la compresión. El hecho de utilizar la Metformina molida, mejora notablemente la compresibilidad de la misma, permitiendo a su vez optimizar las condiciones operativas. La composición farmacéutica mejorada, comprendiendo la combinación de Teneligliptina y Metformina, comparada con ambos principio activos por separado, vehiculizados en la forma de comprimidos recubiertos, no mostró diferencias en la liberación in vitro (disolución), y por otro lado mejoró la compresibilidad del granulado y la friabilidad de los comprimidos. Los aspectos mencionados hacen que esta composición mejorada se diferencie de otras composiciones que contienen los mismos activos y que utilizan mayor número de excipientes, y es por consiguiente, el objeto principal de la presente invención.
(FR)La présente invention concerne une composition pharmaceutique améliorée sous la forme de comprimé oral revêtu, à l’aide de ténéligliptine ou de ses sels pharmaceutiquement acceptables et de metformine ou de ses sels pharmaceutiquement acceptables pour le traitement du diabète sucré de type 2. Ladite composition pharmaceutique est obtenue par granulation humide, à l’aide de metformine moulue en poudre fine et d’une faible charge d’excipients, constitués d’un agglutinant, ici de la povidone et du stéarate de magnésium comme lubrifiant pendant la compression. Le fait d’utiliser la metformine moulue améliore notablement la compressibilité de cette dernière, ce qui permet à son tour d’optimiser les conditions d’utilisation. La composition pharmaceutique améliorée, comprenant la combinaison de ténéligliptine et de metformine, comparée aux deux principes actifs séparés, véhiculés sous la forme de comprimés revêtus, n’a pas démontré de différences dans la libération in vitro (dissolution), et d’autre part a amélioré la compressibilité du granulat et la friabilité des comprimés. Les aspects mentionnés font que la composition améliorée se différencie d’autres compositions contenant les mêmes actifs et qui utilisent un plus grand nombre d’excipients, et est par conséquent, l’objet principal de la présente invention.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Spanish (ES)
Filing Language: Spanish (ES)