WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2018028679) POST-PROCESSING METHOD FOR MIRABEGRON INTERMEDIATE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau    Submit observation

Pub. No.:    WO/2018/028679    International Application No.:    PCT/CN2017/097117
Publication Date: 15.02.2018 International Filing Date: 11.08.2017
IPC:
C07C 213/02 (2006.01), C07C 213/10 (2006.01), C07C 215/30 (2006.01)
Applicants: ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; Xunqiao Linhai, Zhejiang 317024 (CN)
Inventors: DU, Xiaoqiu; (CN).
LIU, Jiegen; (CN).
LIN, Yanxin; (CN)
Agent: PATENTSINO IP FIRM; Suite 413, Shang Fang Building No.27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029 (CN)
Priority Data:
201610665185.7 12.08.2016 CN
Title (EN) POST-PROCESSING METHOD FOR MIRABEGRON INTERMEDIATE
(FR) PROCÉDÉ DE POST-TRAITEMENT POUR UN INTERMÉDIAIRE DE MIRABEGRON
(ZH) 一种米拉贝隆中间体的后处理方法
Abstract: front page image
(EN)A post-processing method for a Mirabegron intermediate, comprising the following steps: with a Mirabegron carbonyl of formula I serving as a reaction raw material, the carbonyl therein is reduced via a reduction reaction under the effects of a borane reagent; when the reaction is completed, a mixture is produced by cooling and a quenching reaction; the mixture is vacuum distilled, cooled, and added with water and an organic solvent; a strong base is used to regulate the pH value, stirred until both the water layer and the organic layer are clear, then kept still for stratification; and an organic phase is separated for later use. The method requires inexpensive raw material and reagent, provides great economic effects, employs the strong base instead of a carbonate, reduces the amount of base and water used in post-processing, reduces gaseous, liquid, and solid wastes, prevents an insoluble inorganic salt from being produced, and is suitable for industrialized production. The structures of formula I and formula II are as follows:
(FR)Un procédé de post-traitement pour un intermédiaire de Mirabegron, comprenant les étapes suivantes : avec un carbonyle de Mirabegron de formule I servant de matière première de réaction, le carbonyle dans celui-ci est réduit par une réaction de réduction sous les effets d'un réactif au borane; lorsque la réaction est terminée, un mélange est produit par refroidissement et une réaction d'extinction; le mélange est distillé sous vide, refroidi et additionné d'eau et d'un solvant organique; une base forte est utilisée pour réguler la valeur du pH, agité jusqu'à ce que la couche d'eau et la couche organique soient claires, puis maintenues toujours pour une stratification; et une phase organique est séparée pour une utilisation ultérieure. Le procédé nécessite une matière première et un réactif peu coûteux, offre de grands effets économiques, utilise la base forte au lieu d'un carbonate, réduit la quantité de base et d'eau utilisée dans le post-traitement, réduit les déchets gazeux, liquides et solides, empêche la production d'un sel inorganique insoluble, et convient à une production industrialisée. Les structures de formule I et de formule II sont les suivantes :
(ZH)一种米拉贝隆中间体式II的后处理方法,包含以下步骤:以式I米拉贝隆羰基物为反应原料,在硼烷试剂作用下,经还原反应还原其中的羰基;反应完全后,降温,淬灭反应,得到混合物;减压蒸馏,降温,将混合物中加入水和有机溶剂;使用一元强碱调节pH值,搅拌至水层和有机层均澄清后静置分层;分离有机相,备用;该方法所需原料及试剂便宜,有很好的经济效应,采用一元强碱代替碳酸盐,可以减少后处理的用碱量和用水量,减少三废,通过控制溶液pH,避免出现无机盐不溶物,适合工业化生产。式I和式II结构式如下:
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)