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1. (WO2018024046) PREPARATION METHOD AND USE OF DIFLUOROALLYL BORONIC ESTER
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Pub. No.:    WO/2018/024046    International Application No.:    PCT/CN2017/089694
Publication Date: 08.02.2018 International Filing Date: 23.06.2017
IPC:
C07F 5/02 (2006.01), C07C 45/68 (2006.01), C07C 45/40 (2006.01), C07C 49/83 (2006.01), C07C 49/835 (2006.01)
Applicants: DALIAN UNIVERSITY OF TECHNOLOGY [CN/CN]; No.2 Linggong Road, Hi-tec District Dalian, Liaoning 116024 (CN)
Inventors: ZHOU, Yuhan; (CN).
QU, Jingping; (CN).
LIU, Yang; (CN).
ZHAO, Yilong; (CN)
Agent: DALIAN EAST PATENT AGENT LTD.; Room 608 No.263 Huanghe Road, Xigang District Dalian, Liaoning 116011 (CN)
Priority Data:
201610635012.0 04.08.2016 CN
Title (EN) PREPARATION METHOD AND USE OF DIFLUOROALLYL BORONIC ESTER
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION D'ESTER DE DIFLUOROALLYLE BORONIQUE
(ZH) 一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法及其应用
Abstract: front page image
(EN)A preparation method and use of a difluoroallyl boronic ester are disclosed, which belongs to the field of compound preparation. In the preparation method of the difluoroallyl boronic ester, a reaction is carried out by using a compound represented by formula (II) and bis(pinacolato)diboron as raw materials in a solvent, in the presence of an iron catalyst and a base, according to the following reaction scheme, to obtain the compound represented by formula (I). The method directly uses an inexpensive, commercially available metal iron salt as a catalyst to provide a convenient, low cost method for the preparation of the difluoroallyl boronic ester and provide an effective approach for the synthesis of γ-aminobutyric acid receptor agonist (III).
(FR)L'invention concerne un procédé de préparation et l'utilisation d'un ester de difluoroallyle boronique, qui appartiennent au domaine de la préparation de composés. Dans le procédé de préparation de l'ester difluoroallyle boronique, on effectue une réaction en utilisant un composé représenté par la formule (II) et bis(pinacolato)dibore en tant que matières premières dans un solvant, en présence d'un catalyseur à base de fer et d'une base, selon le schéma de réaction suivant, pour obtenir le composé représenté par la formule (I). Le procédé utilise directement un sel de fer métallique bon marché et disponible dans le commerce en tant que catalyseur pour fournir une solution pratique, un procédé à faible coût pour la préparation de l'ester de difluoroallyle boronique et fournir une approche efficace pour la synthèse d'un agoniste du récepteur de l'acide gamma-aminobutyrique (III).
(ZH)公开了一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法及其应用,属于化合物制备领域。一种二氟烯丙基硼酸酯的制备方法,是于溶剂中,以通式(II)所示化合物和联硼酸频那醇酯为原料,在铁催化剂和碱存在下按下述反应式进行反应,得通式(I)所示化合物,所述方法直接使用便宜、市售的金属铁盐作为催化剂,为二氟烯丙基硼酸酯的制备提供了一种方便、低成本的方法,而且为γ-氨基丁酸受体激动剂(III)的合成提供了一种有效的途径。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)