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1. (WO2018024017) PREPARATION METHOD FOR 6-FLUORO-2-(EPOXY-2-YL)CHROMAN
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Pub. No.:    WO/2018/024017    International Application No.:    PCT/CN2017/084869
Publication Date: 08.02.2018 International Filing Date: 18.05.2017
IPC:
C07D 407/04 (2006.01)
Applicants: SHANGHAI PUYI CHEMICAL CO., LTD. [CN/CN]; 3rd Floor, Building 11, No. 201 Minyi Road, Songjiang District Shanghai 201612 (CN)
Inventors: YANG, Hanrong; (CN).
LI, Tao; (CN).
TAO, Rongsheng; (CN).
WANG, Bo; (CN)
Agent: SHANGHAI BESHINING LAW OFFICE; 21st Floor, SFECO Mansion, 681 Xiaomuqiao Road Shanghai 200032 (CN)
Priority Data:
201610629486.4 04.08.2016 CN
Title (EN) PREPARATION METHOD FOR 6-FLUORO-2-(EPOXY-2-YL)CHROMAN
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 6-FLUORO-2-(ÉPOXY-2-YL) CHROMANE
(ZH) 一种6-氟-2-(环氧-2-基)色满的制备方法
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to a preparation method for 6-fluoro-2-(epoxy-2-yl)chroman. The preparation method comprises the following steps: (1) if a compound as represented by formula (II) is in an R form, subjecting a compound as represented by formula (III) to a reduction reaction in water under the action of ammonium formate or glucose, an R-reductase, and a coenzyme with the condition that pH = 6.0-8.0, or if the compound as represented by formula (II) is in an S form, subjecting a compound as represented by formula (III) to a reduction reaction in water or an alcoholic solvent under the action of an R-reductase and a coenzyme with the condition that pH = 7.0-9.5; (2) subjecting the compound as represented by formula (II) that is in an R form or an S form to an epoxidation in an organic solvent in presence of alkali; and (3) performing chiral resolution on a compound as represented by formula (I') by means of column chromatography. The method of the present invention features ingenious design, a convenient and effective synthetic route, and simple and easy-to-conduct process procedures, and is environmentally friendly.
(FR)La présente invention concerne un procédé de préparation de 6-fluoro-2-(époxy-2-yl) chromane. Le procédé de préparation comprend les étapes suivantes : (1) si un composé tel que représenté par la formule (II) est sous une forme R, soumettre un composé tel que représenté par la formule (III) à une réaction de réduction dans l'eau sous l'action de formiate d'ammonium ou de glucose, d'une R-réductase, et d'une coenzyme à condition que le pH soit compris entre 6,0 et 8,0, ou si le composé tel que représenté par la formule (II) est sous forme de S, soumettre un composé tel que représenté par la formule (III) à une réaction de réduction dans l'eau ou dans un solvant alcoolique sous l'action d'une R-réductase et d'une coenzyme à condition que le pH soit compris entre 7,0 et 9,5; (2) soumettre le composé représenté par la formule (II) qui se présente sous une forme R ou une forme S à une époxydation dans un solvant organique en présence d'alcali; et (3) réaliser une résolution chirale sur un composé tel que représenté par la formule (I') par chromatographie sur colonne. Le procédé de la présente invention présente une conception ingénieuse, un itinéraire synthétique pratique et efficace, et des procédures de processus simples et faciles à réaliser, et est respectueux de l'environnement.
(ZH)本发明涉及一种6-氟-2-(环氧-2-基)色满的制备方法。所述制备方法,包括下列步骤:(1)若式(II)化合物为R型,其包括:在水中,甲酸铵或葡萄糖、R-还原酶和辅酶的作用下、pH=6.0~8.0条件下,将式(III)化合物进行还原反应;若式(II)化合物为S型,其包括:在水中,醇类溶剂中,S-还原酶和辅酶的作用下、pH=7.0~9.5条件下,将式(III)化合物进行还原反应;(2)有机溶剂中,碱存在下,将R型或S型式(II)化合物进行环氧化反应;(3)通过柱层析,将式(I')化合物进行手性拆分。本发明的方法设计巧妙,合成路线简便高效,工艺流程简单易行,绿色环保。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)