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1. (WO2018022125) RADIOACTIVE PHOSPHOLIPID METAL CHELATES FOR CANCER IMAGING AND THERAPY
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Pub. No.:    WO/2018/022125    International Application No.:    PCT/US2016/060495
Publication Date: 01.02.2018 International Filing Date: 04.11.2016
IPC:
A61K 51/04 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), G01N 33/574 (2006.01), G01N 33/60 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01)
Applicants: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION [US/US]; 614 Walnut Street Madison, Wisconsin 53726 (US)
Inventors: WEICHERT, Jamey; (US).
PINCHUK, Anatoly; (US).
HERNANDEZ, Reinier; (US)
Agent: HEIDMANN, Keith; (US)
Priority Data:
62/366,344 25.07.2016 US
Title (EN) RADIOACTIVE PHOSPHOLIPID METAL CHELATES FOR CANCER IMAGING AND THERAPY
(FR) CHÉLATES MÉTALLIQUES DE PHOSPHOLIPIDES RADIOACTIFS POUR L'IMAGERIE ET LA THÉRAPIE CONTRE LE CANCER.
Abstract: front page image
(EN)Alkylphosphocholine analogs incorporating a chelating moiety that chelates a radioactive metal isotope are disclosed herein. The alkylphophocholine analogs, which can be used to treat or detect solid tumors, have the formula: [Formula should be inserted here]. R1 includes a chelating agent that is chelated to a metal atom, wherein the metal atom is a positron or single photon emitting metal isotope with a half life of greater than or equal to 4 hours, or an alpha, beta or Auger emitting metal isotope with a half life of greater than 6 hours and less than 30 days; a is 0 or 1; n is an integer from 12 to 30; m is 0 or 1; Y is -H, -OH, -COOH, -COOX, -OCOX, or -OX, wherein X is an alkyl or an arylalkyl; R2 is -N+H3, -N+H2Z, -N+HZ2, or -N+Z3, wherein each Z is independently an alkyl or an aroalkyl; and b is 1 or 2.
(FR)L'invention porte sur des analogues d'Alkylphosphocholine incorporant un fragment de chélation d'un isotope de métal radioactif. Les analogues d'alkylphophocholine, qui peuvent être utilisés pour traiter ou détecter des tumeurs solides, ont la formule : [formule devrait être insérée ici]. R1 comprend un agent de chélation qui est chélaté en atome métallique. L'atome de métal est un isotope de métal émetteur de positrons, ou de photon, unique a une demi-vie supérieure ou égale à 4 heures, ou un isotope alpha, beta ou Auger émettant un isotope métallique ayant une demi-vie supérieure à 6 heures et inférieure à 30 jours. a est 0 ou 1; n est un nombre entier de 12 à 30; m est 0 ou 1; Y est-H,-OH,-COOH,-COOX,-OCOX, ou-OX, où X est un alkyle ou un arylalkyle; R2 est-n + H 3,-n + H 2 Z,-n + HZ 2, ou-n + Z 3, dans laquelle chaque Z représente indépendamment un alkyle ou un aroalkyle; et b représente 1 ou 2.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)