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Pub. No.:    WO/2018/021138    International Application No.:    PCT/JP2017/026272
Publication Date: 01.02.2018 International Filing Date: 20.07.2017
C07F 5/05 (2006.01), A61K 31/69 (2006.01), A61K 41/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: STELLA PHARMA CORPORATION [JP/JP]; ORIX Kouraibashi Building 8F,2-7,Kouraibashi 3-chome,Chuo-ku,Osaka-shi, Osaka 5410043 (JP).
OSAKA PREFECTURE UNIVERSITY PUBLIC CORPORATION [JP/JP]; 1-1,Gakuen-cho,Naka-ku,Sakai-shi, Osaka 5998531 (JP)
Inventors: HATTORI,Yoshihide; (JP).
UEHARA,Kohki; (JP).
KIRIHATA,Mitsunori; (JP)
Agent: UNIUS PATENT ATTORNEYS OFFICE; First Shin-Osaka MT Bldg. 2nd Floor, 5-13-9 Nishinakajima, Yodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5320011 (JP)
Priority Data:
2016-148978 28.07.2016 JP
(JA) ホウ素含有化合物
Abstract: front page image
(EN)Provided is a novel boron-containing compound. A compound represented by formula below is prepared and used. A black circle represents a B atom, and a white circle represents B-H; -R1 represents a group having 3-10 repeating sequences of -(CH2)n-X1-R3 (n represents an integer of 0-6; X1 represents O, S, NH, S-S, O-CO, NHCO, or SCO, or is absent; and R3 represents C6-C20 alkyl, hydroxy C6-C20 alkyl, amino C6-C20 alkyl, azido C6-C20 alkyl, hydroxycarbonyl C6-C20 alkyl, or the like) or -(CH2)2-O-, and having a methyl group or an ethyl group at the end of the oxygen atom side; and -R2 represents -(CH2)m-X2-R4 (m represents an integer of 0-8; X2 represents O, S, NH, S-S, O-CO, NHCO, or SCO, or is absent; and R4 represents a tumor recognition site) or is absent.
(FR)La présente invention concerne un nouveau composé contenant du bore. Un composé représenté par la formule ci-dessous est préparé et utilisé. Un cercle noir représente un atome B et un cercle blanc représente B-H;-R 1 représente un groupe ayant 3-10 séquences répétitives de- (CH 2 ) n-X 1 -R 3 (n représente un nombre entier de 0 à 6; X 1 représente O, S, NH, S-S, O-CO, NHCO, ou SCO, ou est absent; et R 3 représente l'alkyle C 6 -C 20 , l'alkyle hydroxy C 6 -C 20 , l'amino alkyle C 6 -C 20 , l'azido alkyle C 6 -C 20 , l'hydroxycarbonyl alkyle C 6 -C 20 , ou analogues) ou- (CH 2 ) 2 -O -, et ayant un groupe méthyle ou un groupe éthyle à l'extrémité du côté atome d'oxygène; et -R 2 représente -(CH 2 ) m-X 2 -R 4 (m représente un entier de 0 à 8; X 2 représente O, S, NH, S-S, O-CO, NHCO, ou SCO, ou est absent; et R 4 représente un site de reconnaissance de tumeur) ou est absent.
(JA)新規なホウ素含有化合物を提供する。 下記式で表わされる化合物:を調製して、使用する。黒丸はB原子を表わし、白丸は、B-Hを表わし;-Rは、-(CH)n-X-R(nは、0~6の整数を表わし;Xは、O、S、NH、S-S、O-CO、NHCO、またはSCOを表わすか、不存在であり;Rは、C~C20アルキル、ヒドロキシC~C20アルキル、アミノC~C20アルキル、アジドC~C20アルキル、ヒドロキシカルボニルC~C20アルキルなどを表わす)、または、-(CH-O-の繰り返し配列を3回以上10回以下有しかつ酸素原子側の末端にメチル基またはエチル基を有する基を表わし;および-Rは、-(CH)m-X-R(mは0~8の整数を表わし;Xは、O、S、NH、S-S、O-CO、NHCO、またはSCOを表わすか、不存在であり;Rは、腫瘍認識部位を表わす)、または不存在。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)