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1. (WO2018018986) DIPHENYLAMINOPYRIMIDINE AND TRIAZINE COMPOUND, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
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Pub. No.:    WO/2018/018986    International Application No.:    PCT/CN2017/083058
Publication Date: 01.02.2018 International Filing Date: 04.05.2017
IPC:
C07D 401/12 (2006.01), C07D 487/04 (2006.01), C07D 495/04 (2006.01), C07D 251/18 (2006.01), C07D 401/14 (2006.01), C07D 239/48 (2006.01), A61K 31/675 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: ARROMAX PHARMATECH CO., LTD. [CN/CN]; 4th Floor BLDG. 4, Dongfang Industrial Park, SIP Suzhou, Jiangsu 215123 (CN)
Inventors: HONG, Jian; (CN).
LIU, Guobin; (CN).
WANG, Jingbing; (CN).
LE, Xiaoyong; (CN)
Agent: CENTRAL SOUTH WELL INTELLECTUAL PROPERTY OFFICE; 2nd Floor Room H216, Suzhou Nanotech National University Science Park No.388, Ruoshui Road, Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215123 (CN)
Priority Data:
201610585487.3 25.07.2016 CN
Title (EN) DIPHENYLAMINOPYRIMIDINE AND TRIAZINE COMPOUND, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ DE DIPHÉNYLAMINOPYRIMIDINE ET DE TRIAZINE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET UTILISATION DE CELUI-CI
(ZH) 二苯氨基嘧啶及三嗪化合物、其药用组合物及用途
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to a diphenylaminopyrimidine and a triazine compound represented by formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, hydrate, or solvate (I) thereof, wherein A represents C or N, X and Y are independently selected from hydrogen, halogen, a cyano group, a trifluoromethyl group, an alkoxy group, an alkyl group, an aromatic ring group, an alkenyl group, an alkynyl group, and a nitro group, or X, Y and atoms connected to X and Y together form a phenyl ring or aromatic heterocycle; R1 is (AA); R2 is CD3 or CD2CD3; R3 is selected from (BB); R4 is selected from hydrogen, a methyl group, a trifluoromethyl group, a cyano group, or halogen; R5 is selected from hydrogen, an alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl group, an allyl group, and a propargyl group; and R6 and R7 are independently selected from hydrogen, an alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl group, an allyl group, and a propargyl group, or R6, R7 and nitrogen atoms connected to R6 and R7 together form a substituted or unsubstituted heterocycloalkyl group. The diphenylaminopyrimidine and the triazine compound provided by the present invention have improved pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and ALK kinase inhibitory activity.
(FR)La présente invention concerne une diphénylaminopyridine et un composé de triazine représenté par la formule I, ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréoisomère, un hydrate ou un solvate (I), dans laquelle A représente C ou N, X et Y sont indépendamment choisis parmi l'hydrogène, l'halogène, un groupe cyano, un groupe trifluorométhyle, un groupe alcoxy, un groupe alkyle, un groupe cyclique aromatique, un groupe alcényle, un groupe alcynyle et un groupe nitro, ou X, Y et les atomes reliés à X et Y forment ensemble un noyau phényle ou un hétérocycle aromatique; R1 est (AA); R2 est CD3 ou CD2CD3; R3 est choisi parmi (BB); R4 est choisi parmi l'hydrogène, un groupe méthyle, un groupe trifluorométhyle, un groupe cyano ou un halogène; R5 est choisi parmi l'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe phényle substitué ou non substitué, un groupe allyle et un groupe propargyle; et R6 et R7 sont indépendamment choisis parmi l'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe phényle substitué ou non substitué, un groupe allyle et un groupe propargyle, ou R6, R7 et des atomes d'azote liés à R 6 et R 7 forment ensemble un groupe hétérocycloalkyle substitué ou non substitué. La diphénylaminopyridine et le composé de triazine selon la présente invention ont de meilleures propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques et une activité inhibitrice de la kinase ALK.
(ZH)本发明涉及一种如式I所示的二苯氨基嘧啶及三嗪化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体、水合物或溶剂合物(I)其中:A为C或N;X、Y独立地选自氢、卤素、氰基、三氟甲基、烷氧基、烷基、芳环基、烯基、炔基、硝基;或者,X和Y与它们所连接的原子一起形成苯环或芳香杂环;R1为(AA),R2为CD3或CD2CD3;R3选自(BB),R4选自氢、甲基、三氟甲基、氰基或卤素;R5选自氢、烷基、取代和未取代的苯基、烯丙基或炔丙基;R6、R7独立地选自氢、烷基、取代和未取代的苯基、烯丙基、炔丙基;或者,R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成取代或未取代的杂环烷基。本发明的二苯氨基嘧啶及三嗪化合物具有更好的药效学和药代动力学性能以及ALK激酶抑制活性功能。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)