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1. (WO2018015845) NOVEL PHOSPHOTRIAZOLE MRNA 5'-END CAP ANALOGS, COMPOSITION COMPRISING THE SAME, RNA MOLECULE INCORPORATING THE SAME, USES THEREOF AND METHOD OF SYNTHESIZING RNA MOLECULE, PROTEIN OR PEPTIDE
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Pub. No.:    WO/2018/015845    International Application No.:    PCT/IB2017/054221
Publication Date: 25.01.2018 International Filing Date: 12.07.2017
IPC:
C07H 21/02 (2006.01), C07H 21/04 (2006.01), C12N 15/67 (2006.01), A61K 31/7084 (2006.01)
Applicants: UNIWERSYTET WARSZAWSKI [PL/PL]; Krakowskie Przedmieście 26/28 - 00-927 Warszawa (PL)
Inventors: WALCZAK, Sylwia; (PL).
KOWALSKA, Joanna; (PL).
JEMIELITY, Jacek; (PL)
Agent: GRZELAK, Anna; (PL)
Priority Data:
P.417980 16.07.2016 PL
Title (EN) NOVEL PHOSPHOTRIAZOLE MRNA 5'-END CAP ANALOGS, COMPOSITION COMPRISING THE SAME, RNA MOLECULE INCORPORATING THE SAME, USES THEREOF AND METHOD OF SYNTHESIZING RNA MOLECULE, PROTEIN OR PEPTIDE
(FR) NOUVEAUX ANALOGUES DE LA COIFFE DE L'EXTRÉMITÉ 5' ARNM DU PHOSPHOTRIAZOLE, COMPOSITION COMPRENANT CELUI-CI, ET MOLÉCULE D'ARN LES INCORPORANT, UTILISATIONS DE CEUX-CI ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE LA MOLÉCULE D'ARN, DE PROTÉINE OU DE PEPTIDE
Abstract: front page image
(EN)The object of the invention is a compound of formula (I), or a stereoisomer or salt thereof, wherein R1 and R2 are selected from the group consisting of N, N+-CH3, N+-C2H5, N+-C3H8, N+- C4H5, N+-CH2C6H5 wherein at least one of R1, R2 is not N. n and m are independently chosen from the group consisting of 0, 1 and 2; X is selected from the group consisting of O, NH, S, CH2 k is 1 or 2 Y is either void or selected from the group of -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2S-, -CH2NH-, - CH2CH2O-, -CH2CH2NH-, -CH2CH2S- R3, R4, R5, R6 are selected from the group consisting of H, OH, OCH3, or OCH2CH3; wherein R3 and R4 may be the same or different; R5 and R6 may be the same or different; if either of R3, R4 is different than OH than R5 and R6 are both OH; if either of R5, R6 is different than OH than R3 and R4 are both OH. The object of the invention is also a composition comprising the compound of the invention, an RNA molecule incorporating the same, uses thereof and a method of synthesizing, in vitro or in vivo, the RNA molecule, as well as a method of synthesizing a protein or peptide in vitro, or in vivo or in cultured cells, said method comprising translating the RNA molecule.
(FR)L'objet de la présente invention est un composé de formule (I), ou un stéréoisomère ou un sel de celui-ci, où R1 et R2 sont sélectionnés du groupe consistant en N, N+-CH3, N+-C2H5, N+-C3H8, N+- C4H5, N+-CH2C6H5 où au moins un des R1, R2 n'est pas N. n et m étant indépendamment choisis du groupe consistant en 0, 1 et 2; X est sélectionné du groupe consistant en O, NH, S, CH2 k est 1 ou 2 Y est soit nul ou sélectionné du groupe de -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O-, -CH2S-, -CH2NH-, - CH2CH2O-, -CH2CH2NH-, -CH2CH2S- R3, R4, R5, R6 sont sélectionnés du groupe consistant en H, OH, OCH3, ou OCH2CH3; où R3 et R4 peut être le même ou différent ; R5 et R6 peut être le même ou différent; si l'un des R3, R4 est différent de OH que de R5 et R6 sont tous les deux OH; si l'un des R5, R6 est différent de OH que de R3 et R4 sont tous les deux OH. L'objet de la présente invention porte également sur une composition comprenant le composé de l'invention, une molécule d'ARN incorporant celui-ci, ses utilisations et un procédé de synthèse, in vitro ou in vivo , la molécule d'ARN, ainsi qu'un procédé de synthèse d'une protéine ou d'un peptide in vitro , ou in vivo ou dans des cellules cultivées, ledit procédé comprenant la translation de la molécule d'ARN.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)