WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2018008311) 11C-LABELLED O6-BENZYLGUANINE, POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY (PET) PROBE CAPABLE OF VISUALIZING O6-METHYL GUANINE METHYL-TRANSFERASE ACTIVITY, AND PRODUCTION METHODS THEREFOR
Latest bibliographic data on file with the International Bureau    Submit observation

Pub. No.:    WO/2018/008311    International Application No.:    PCT/JP2017/020728
Publication Date: 11.01.2018 International Filing Date: 03.06.2017
IPC:
C07D 473/18 (2006.01), A61K 51/00 (2006.01), C07B 59/00 (2006.01), C07B 61/00 (2006.01)
Applicants: NATIONAL CENTER FOR GERIATRICS AND GERONTOLOGY [JP/JP]; 7-430 Morioka-cho, Obu-shi Aichi 4748511 (JP).
GIFU UNIVERSITY [JP/JP]; 1-1, Yanagido, Gifu-shi, Gifu 5011193 (JP) (JP only)
Inventors: SUZUKI Masaaki; (JP).
ITO Kengo; (JP).
KATO Takashi; (JP).
IKENUMA Hiroshi; (JP).
KOYAMA Hiroko; (JP)
Agent: AOYAMA Yo; (JP)
Priority Data:
2016-134187 06.07.2016 JP
Title (EN) 11C-LABELLED O6-BENZYLGUANINE, POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY (PET) PROBE CAPABLE OF VISUALIZING O6-METHYL GUANINE METHYL-TRANSFERASE ACTIVITY, AND PRODUCTION METHODS THEREFOR
(FR) SONDE DE TOMOGRAPHIE PAR ÉMISSION DE POSITRONS (PET), O6-BENZYLGUANINE, MARQUÉE AU 11C, APTE À VISUALISER L'ACTIVITÉ O6-MÉTHYL GUANINE MÉTHYL-TRANSFÉRASE, ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ASSOCIÉS
(JA) 11C標識O6-ベンジルグアニン、O6-Methyl Guanine Methyl-Transferase活性を可視化可能なPETプローブ、及びそれらの製造方法
Abstract: front page image
(EN)[Problem] To provide 11C-labelled O6-benzylguanine with which PET images can be obtained, and a production method therefor. [Solution] This 11C-labelled O6-benzylguanine is characterized by being represented by chemical formula (a). The compound is obtained by performing: a coupling step in which 11C-labelled methyl iodide and an organic tin compound (b) (with the caveat that, in chemical formula (b), R1 represents an alkyl group, and R2 and R3 represent elimination groups which are capable of being eliminated by bases) in an aprotic lactam are cross-coupled in the presence of a palladium complex and a phosphine ligand; and an elimination step in which elimination groups R2 and R3 of the cross-coupling product obtained as a result of the coupling step are eliminated by bases.
(FR)Le problème décrit par la présente invention est de fournir une O6-benzylguanine marquée au 11C grâce à laquelle des images en PET peuvent être obtenues, et un procédé de production associé. La solution de l'invention porte sur une O6-benzylguanine marquée au 11C, caractérisée en ce qu'elle est représentée par la formule chimique (a). Le composé est obtenu en réalisant : une étape de couplage dans laquelle de l'iodure de méthyle marqué au 11C et un composé d'étain organique (b) (à condition que, dans la formule chimique (b), R1 représente un groupe alkyle, et R2 et R3 représentent des groupes d'élimination qui peuvent être éliminés par des bases) dans un lactame aprotique sont couplés de façon croisée en présence d'un complexe au palladium et d'un ligand de phosphine; et une étape d'élimination dans laquelle les groupes d'élimination R2 et R3 du produit de couplage croisé obtenu en résultat de l'étape de couplage sont éliminés par des bases.
(JA)【課題】PET画像を得ることができる11C標識化O6-ベンジルグアニン及びその製造方法を提供する。【解決手段】本発明の11C標識O6-ベンジルグアニンは、下記化学式(a)で示されることを特徴とする。この化合物は、非プロトン性のラクタム中において、11C標識ヨウ化メチルと下記有機スズ化合物(b)(ただし、式中、R1はアルキル基を示し、R2及びR3は塩基で脱離させることが可能な脱離基を示す)とを、パラジウム錯体とホスフィンリガンドの存在下でクロスカップリングさせるカップリング工程と、該カップリング工程によって得られたクロスカップリング生成物の脱離基R2及びR3を塩基によって脱離させる脱離工程と、を行うことによって得られる。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)