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1. (WO2018008219) AZILSARTAN INTERMEDIATE, AZILSARTAN, METHOD FOR PRODUCING AZILSARTAN INTERMEDIATE, AND METHOD FOR PRODUCING AZILSARTAN
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Pub. No.:    WO/2018/008219    International Application No.:    PCT/JP2017/014529
Publication Date: 11.01.2018 International Filing Date: 07.04.2017
IPC:
C07D 235/26 (2006.01), A61K 31/4245 (2006.01), A61P 9/12 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 413/10 (2006.01)
Applicants: TOKUYAMA CORPORATION [JP/JP]; 1-1, Mikage-cho, Shunan-shi, Yamaguchi 7458648 (JP)
Inventors: MORI, Hiroyuki; (JP).
SEIKE, Yoshiki; (JP)
Agent: KIMURA, Yoshihiro; (JP)
Priority Data:
2016-133605 05.07.2016 JP
2016-138165 13.07.2016 JP
2016-219237 09.11.2016 JP
2016-232241 30.11.2016 JP
Title (EN) AZILSARTAN INTERMEDIATE, AZILSARTAN, METHOD FOR PRODUCING AZILSARTAN INTERMEDIATE, AND METHOD FOR PRODUCING AZILSARTAN
(FR) INTERMÉDIAIRE D'AZILSARTAN, AZILSARTAN, PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'UN INTERMÉDIAIRE D'AZILSARTAN ET PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'AZILSARTAN
(JA) アジルサルタン中間体、アジルサルタン、及びこれらの製造方法
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides: a method for producing an amidoxime compound, wherein a nitrile compound and hydroxylamine and/or an acid salt of hydroxylamine are reacted with each other in a reaction solvent that contains an alcohol having 2-7 carbon atoms; a method for producing an azilsartan alkyl ester, wherein a compound containing an ester-protecting group is subjected to a cyclization reaction in a reaction solvent that contains an alcohol having 1-8 carbon atoms; a method for producing an azilsartan alkyl ester, wherein an azilsartan alkyl ester is crystallized in acetone or in a mixed solvent of acetone and an alcohol; and a method for producing azilsartan, wherein an azilsartan alkyl ester is hydrolyzed.
(FR)La présente invention concerne : un procédé de production d'un composé d'amidoxime, où un composé nitrile et de l'hydroxylamine et/ou un sel acide d'hydroxylamine sont mis en réaction l'un avec l'autre dans un solvant de réaction qui contient un alcool ayant de 2 à 7 atomes de carbone ; un procédé de production d'un ester d'alkyle d'azilsartan, dans lequel un composé contenant un groupe protecteur d'ester est soumis à une réaction de cyclisation dans un solvant de réaction qui contient un alcool ayant de 1 à 8 atomes de carbone ; un procédé de production d'un ester d'alkyle d'azilsartan, dans lequel un ester d'alkyle d'azilsartan est cristallisé dans de l'acétone ou dans un solvant mixte d'acétone et d'alcool; et un procédé de production d'azilsartan, dans lequel un ester d'alkyle d'azilsartan est hydrolysé.
(JA)本発明により、 ニトリル化合物と、ヒドロキシルアミン及び/又はヒドロキシルアミン酸塩とを、炭素数2~7のアルコールを含む反応溶媒中で反応させるアミドキシム化合物の製造方法; エステル保護基含有化合物を炭素数1~8のアルコールを含む反応溶媒中で環化反応を行うアジルサルタンアルキルエステルの製造方法; アジルサルタンアルキルエステルをアセトン又はアセトンとアルコールとの混合溶媒中で結晶化させるアジルサルタンアルキルエステルの製造方法; アジルサルタンアルキルエステルを加水分解するアジルサルタンの製造方法が提供される。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)