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1. (WO2018007843) A CHEMICAL COMPOUND FOR INHIBITING THE GROWTH AND PROLIFERATION OF HUMAN LIVER CANCER CELLS HEPG2 AND METHOD FOR SYNTHESIZING IT
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Pub. No.: WO/2018/007843 International Application No.: PCT/IB2016/001064
Publication Date: 11.01.2018 International Filing Date: 08.07.2016
Chapter 2 Demand Filed: 09.06.2017
IPC:
A61K 31/519 (2006.01) ,C07D 513/14 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: ALGHAMDI, Zainab, Saeed[SA/SA]; SA
Inventors: ALGHAMDI, Zainab, Saeed; SA
Priority Data:
Title (EN) A CHEMICAL COMPOUND FOR INHIBITING THE GROWTH AND PROLIFERATION OF HUMAN LIVER CANCER CELLS HEPG2 AND METHOD FOR SYNTHESIZING IT
(FR) COMPOSÉ CHIMIQUE POUR INHIBER LA CROISSANCE ET LA PROLIFÉRATION DE CELLULES DE CANCER DU FOIE HUMAIN HEPG2 ET SON PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE
Abstract:
(EN) The compound 2-((4-Nitrophenyl)amino)-7,8,9,10-tetrahydrocyclohepta[4,5]thieno[2,3-d][1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pyrimidin-11(6H)-one and method of synthesizing it, wherein the compound is effective to inhibit the growth and proliferation of human liver cancer cells HepG2. The compound has a higher efficiency to inhibit the growth and proliferation of these cells as it has an inhabitation concentration value (IC50) of 0.7 μg, compared to reference medication Doxorubicin that has an (IC50) value of 1.2 μg. It further surpasses that reference medication at all tested concentrations. The method includes the steps of: preparing a first compound of cycloheptanone, ethylcyanoacetate, sulfur, ethanol and diethylamine; preparing a second compound by heating of the first compound with hydrazine hydrate in absolute ethanol as solvent; preparing a third compound by heating the second compound with carbon disulphide in pyridine; and preparing the compound of the invention by reacting the third compound with 4-nitrophenylisothiocyanate in dimethylformamide as solvent.
(FR) La présente invention concerne le composé 2-((4-nitrophényl)amino)-7,8,9,10-tétrahydrocyclohepta[4,5]thiéno[2,3-d][1,3,4]thiadiazolo[3,2-a]pyrimidin-11(6H)-one et son procédé de synthèse, le composé étant efficace pour inhiber la croissance et la prolifération de cellules de cancer du foie humain HepG2. Le composé présente une efficacité supérieure pour inhiber la croissance et la prolifération de ces cellules étant donné qu'il présente une valeur de concentration d'habitation (CI50) de 0,7 μg, par rapport au médicament de référence doxorubicine qui a une valeur (CI50) de 1,2 μg. Il surpasse en outre le médicament de référence à toutes les concentrations évaluées. Le procédé comprend les étapes de : préparation d'un premier composé de cycloheptanone, cyanoacétate d'éthyle, soufre, éthanol et diéthylamine; préparation d'un deuxième composé par chauffage du premier composé avec de l'hydrate d'hydrazine dans de l'éthanol absolu en tant que solvant; préparation d'un troisième composé par chauffage du deuxième composé avec du disulfure de carbone dans de la pyridine; et préparation du composé de l'invention par réaction du troisième composé avec de l'isothiocyanate de 4-nitrophényle dans du diméthylformamide en tant que solvant.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)