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1. (WO2018001918) TRIAZOLOPYRIDINES AS GAMMA-SECRETASE MODULATORS
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Pub. No.:    WO/2018/001918    International Application No.:    PCT/EP2017/065617
Publication Date: 04.01.2018 International Filing Date: 26.06.2017
IPC:
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Applicants: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 4070 Basel (CH) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JO, JP, KE, KG, KH, KM, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; Overlook at Great Notch, 150 Clove Road, 8th Floor, Suite 8 - Legal Department Little Falls, New Jersey 07424 (US) (US only)
Inventors: BARTELS, Bjoern; (CH).
JAKOB-ROETNE, Roland; (CH).
LIMBERG, Anja; (CH).
NEIDHART, Werner; (CH).
RATNI, Hasane; (CH).
RODRIGUEZ SARMIENTO, Rosa Maria; (CH)
Agent: POPPE, Regina; (CH)
Priority Data:
16176435.2 27.06.2016 EP
Title (EN) TRIAZOLOPYRIDINES AS GAMMA-SECRETASE MODULATORS
(FR) TRIAZOLOPYRIDINES EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA-SÉCRÉTASE
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to compounds of formula (I) HetAr is a five or six membered hetaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, O or S; R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen or lower alkoxy; R2 is lower alkyl substituted by halogen; R3 is hydrogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by hydroxy; Y is formula (A) or (B); R4 is lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen or CN; or to pharmaceutically active acid addition salts thereof, to racemic mixtures or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers and/or stereoisomers thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.
(FR)La présente invention concerne des composés de formule (I) HetAr qui est un groupe hétaryle de cinq ou six chaînons, comportant un, deux ou trois hétéroatomes, choisis parmi N, O ou S ; R1 représente un hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un halogène ou un alcoxy inférieur ; R2 représente un alkyle inférieur substitué par un halogène ; R3 représente un hydrogène, un alkyle inférieur substitué par un halogène, un alkyle inférieur ou un alkyle inférieur substitué par un hydroxy ; Y représente la formule (A) ou (B) ; R4 est un alcoxy inférieur, un alcoxy inférieur substitué par un halogène ou un CN ; ou des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement actifs de ces derniers, des mélanges racémiques ou leurs énantiomères correspondants et/ou des isomères optiques et/ou des stéréoisomères de ces derniers. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de l'angiopathie amyloïde cérébrale, de l'hémorragie cérébrale héréditaire avec amylose de type hollandais (HCHAA-H), de la démence vasculaire, de la démence pugilistique ou de la trisomie 21.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)