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1. (WO2017202341) PREPARATION PROCESS FOR HIGH-PURITY DABIGATRAN ETEXILATE
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Pub. No.: WO/2017/202341 International Application No.: PCT/CN2017/085750
Publication Date: 30.11.2017 International Filing Date: 24.05.2017
IPC:
C07D 401/12 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
401
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02
containing two hetero rings
12
linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Applicants:
浙江华海药业股份有限公司 ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD [CN/CN]; 中国浙江省台州市 临海汛桥 Xunqiao, Linhai Taizhou, Zhejiang 317024, CN
浙江华海致诚药业有限公司 ZHEJIANG HUAHAI ZHICHENG PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国浙江省临海市 杜桥镇医化园区东海第五大道7号 No. 7, Donghai 5th Avenue, Duqiao Linhai, Zhejiang 317016, CN
Inventors:
陈灵杰 CHEN, Lingjie; CN
张文灵 ZHANG, Wenling; CN
王鹏 WANG, Peng; CN
Agent:
北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) PATENTSINO IP FIRM; 中国北京市 西城区北三环中路27号商房大厦413室 Suite 413, Shang Fang Building No. 27 North Third Ring Road Middle, Xicheng District Beijing 100029, CN
Priority Data:
201610347598.024.05.2016CN
Title (EN) PREPARATION PROCESS FOR HIGH-PURITY DABIGATRAN ETEXILATE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN ÉTEXILATE DE DABIGATRAN DE PURETÉ ÉLEVÉE
(ZH) 一种高纯度达比加群酯的制备工艺
Abstract:
(EN) Provided is a refining method for dabigatran etexilate free base, comprising subjecting a dabigatran etexilate free base crude product to water slurrying to obtain a crude product B; then conducting recrystallization on the crude product B with acetone and water to obtain a crude product C; and subsequently, refining the crude product C with a mixed solvent of tetrahydrofuran and ethyl acetate, filtering and drying to obtain a dabigatran etexilate free base finished product. The refining method of the present invention can effectively remove various impurities and is suitable for workshop production. Salts and water-soluble organic impurities are removed by purified water slurrying, impurities with a high polarity are removed by refining with an acetone-water solution, and impurities with a low polarity are removed by refining with a mixed solvent of tetrahydrofuran and ethyl acetate.
(FR) La présente invention concerne un procédé de rectification destiné à une base libre d'étexilate de dabigatran, comprenant la soumission d'un produit brut de base libre d'étexilate de dabigatran à une suspension aqueuse en vue d'obtenir un produit brut (B); ensuite l'exécution d'une recristallisation sur le produit brut (B) avec de l'acétone et de l'eau en vue d'obtenir un produit brut (C); et par la suite, la rectification du produit brut (C) avec un solvant mixte de tétrahydrofurane et d'acétate d'éthyle, la filtration et le séchage en vue d'obtenir un produit fini de base libre d'étexilate de dabigatran. Le procédé de rectification de la présente invention peut efficacement retirer diverses impuretés et convient à la production en atelier. Les sels et les impuretés organiques solubles dans l'eau sont retirés par la mise en suspension aqueuse purifiée, les impuretés avec une polarité élevée sont retirées par rectification avec une solution d'acétone-eau, et les impuretés présentant une faible polarité sont retirées par rectification avec un solvant mixte de tétrahydrofurane et d'acétate d'éthyle.
(ZH) 本发明提供了一种达比加群酯游离碱的精制方法,该方法包括:将达比加群酯游离碱粗品经水打浆后得到粗品B;再将粗品B用丙酮和水重结晶得到粗品C;然后将粗品C用四氢呋喃和乙酸乙酯混合溶剂精制,过滤、干燥得到达比加群酯游离碱成品。本发明所述精制方法可有效去除各种杂质且适用于车间生产,通过纯化水打浆去除了盐、水溶性有机杂质,通过丙酮水溶液精制去除极性较高的杂质,通过四氢呋喃和乙酸乙酯混合溶剂精制去除极性较低的杂质。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)