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1. (WO2017193823) PACLITAXEL PALMITATE LIPOSOME AND PREPARATION METHOD THEREOF
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Pub. No.: WO/2017/193823 International Application No.: PCT/CN2017/082356
Publication Date: 16.11.2017 International Filing Date: 28.04.2017
IPC:
A61K 31/337 (2006.01) ,A61K 47/10 (2017.01) ,A61K 47/24 (2006.01) ,A61K 9/127 (2006.01) ,A61K 9/19 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: SHANGHAI TIAN SHI LI PHARMACEUTICAL SCIENCE AND TECHNOLOGY CO., LTD.[CN/CN]; Room 294 Building 4, No.555 Huiyu Road, Jiading District Shanghai 201802, CN
Inventors: SHAN, Bin; CN
ZHOU, Qinqin; CN
YU, Nong; CN
Agent: SHANGHAI SSH INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY CO., LTD.; Room No.808, Graduate Building East China University of Science and Technology No.130 Meilong Road Shanghai 200237, CN
Priority Data:
201610301096.409.05.2016CN
Title (EN) PACLITAXEL PALMITATE LIPOSOME AND PREPARATION METHOD THEREOF
(FR) LIPOSOME DE PALMITATE DE PACLITAXEL ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CE DERNIER
(ZH) 一种紫杉醇棕榈酸酯脂质体及其制备方法
Abstract:
(EN) The present invention relates to the technical field of pharmaceuticals, and specifically relates to a paclitaxel palmitate liposome and preparation method thereof. The paclitaxel palmitate is obtained by an esterification of a 2' hydroxy group of paclitaxel with palmitic acid, and is regarded as a paclitaxel prodrug. The prodrug can be used to address an issue of poor fat solubility of paclitaxel and poor pharmaceutical manufacturability of a nano-scale formulation of the paclitaxel. The invention performed, according to unique physical and chemical properties of the paclitaxel palmitate, a compatibility study for a composition and preparation technique of a formulation. The paclitaxel palmitate liposome provided by the invention does not contain polyethoxylated castor oil, is safe and reliable, and can be prepared using simple techniques.
(FR) La présente invention concerne le domaine technique des produits pharmaceutiques, et concerne spécifiquement un liposome de palmitate de paclitaxel et le procédé de préparation de ce dernier. Le palmitate de paclitaxel est obtenu par estérification d'un groupement hydroxy en 2' du paclitaxel par l'acide palmitique, et est considéré comme un promédicament du paclitaxel. Le promédicament peut être utilisé pour résoudre le problème de la faible liposolubilité du paclitaxel et du fait que le paclitaxel est peu propice à la fabrication pharmaceutique d'une formulation à l'échelle nanométrique. L'invention a réalisé, selon les propriétés physiques et chimiques uniques du palmitate de paclitaxel, une étude de compatibilité pour une composition et une technique de préparation d'une formulation. Le liposome de palmitate de paclitaxel fourni par l'invention ne contient pas d'huile de ricin polyéthoxylée, est sûr et fiable, et peut être préparé à l'aide de techniques simples.
(ZH) 本发明属医药技术领域,具体涉及一种紫杉醇棕榈酸酯脂质体及其制备方法,其中紫杉醇棕榈酸酯是将棕榈酸与紫杉醇的2'位羟基进行酯化而得到的,属紫杉醇前药。该前药用以解决紫杉醇脂溶性差的不足,紫杉醇纳米制剂成药性差的问题。本发明针对紫杉醇棕榈酸酯特殊的理化性质,对处方组成与制备工艺进行了匹配性研究,提供了一种不含聚氧乙烯蓖麻油、安全、稳定、制备工艺简单的紫杉醇棕榈酸酯脂质体。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)