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1. (WO2017192442) PEPTIDIC MODULATORS OF QUORUM SENSING IN STAPHYLOCCOCCUS EPIDERMIDIS
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Pub. No.:    WO/2017/192442    International Application No.:    PCT/US2017/030388
Publication Date: 09.11.2017 International Filing Date: 01.05.2017
IPC:
C07K 7/00 (2006.01), C07K 7/50 (2006.01), C07K 7/52 (2006.01)
Applicants: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION [US/US]; 614 Walnut Street, 13th Floor P.O. Box 7365 Madison, Wisconsin 53726 (US)
Inventors: BLACKWELL, Helen; (US).
YANG, Tian; (US)
Agent: SULLIVAN, Sally A.; (US).
ALTER, Scott; (US).
ANIS, Hissan; (US).
BARONE, Stephen B.; (US).
BARTON, Steven K.; (US).
CHAPMAN, Gary B.; (US).
CHEN, Peter X.; (US).
COUGHLIN, Sean M.; (US).
CURTIS, Michael J.; (US).
DECONTI, Giulio A.; (US).
DELANEY, Marie; (US).
DIZEREGA, Philip; (US).
JEFFRIES, James H.; (US).
JOHNSON, Joseph; (US).
LAMBRECHTS, Robert J.; (US).
LINK, Douglas; (US).
POPLIN, Alan J.; (US).
SMITH, Mary Breen; (US).
TREMBATH, Jon; (US).
TRINQUE, Brian C.; (US).
VELEMA, James H.; (US).
VICKERY, Neal S.; (US).
VOCK, Curtis A.; (US).
WASHINGTON, Michele N.; (US).
WILKINS, Andrew T.; (US)
Priority Data:
62/330,211 01.05.2016 US
Title (EN) PEPTIDIC MODULATORS OF QUORUM SENSING IN STAPHYLOCCOCCUS EPIDERMIDIS
(FR) MODULATEURS PEPTIDIQUES DE LA DÉTECTION DU QUORUM DANS STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS
Abstract: front page image
(EN)Synthetic cyclic peptide modulators of the AgrC quorum sensing system of S.epidermidis. Synthetic agonists and antagonist of AgrC-I are described. Compounds capable of either pan-group or group-selective AgrC receptor inhibition in S. epidermidis were identified. Additionally, compounds that are species selective, and could be applied to selectively modulate either S. epidermidis or S. aureus AgrC receptors were identified. An AgrC-I agonist was found which strongly inhibits S. epidermidis biofilm growth, with a higher potency and efficacy than that of native AIP-I. Methods of modulating virulence in S. epidermidis and related Staphylococcus by contacting a bacterium or a bacterial environment, such as a biofilm, with a modulator of the disclosure are provided. Methods are provided for treating infections of S. epidermidis and related Staphylococcus by administering a therapeutically effective amount of one or more compounds herein to an individual in need thereof.
(FR)L'invention concerne des modulateurs peptidiques cycliques synthétiques du système de détection du quorum AgrC de S. epidermidis. L'invention concerne également des agonistes et un antagoniste synthétiques d'AgrC-I. On a identifié des composés capables d'inhiber le récepteur AgrC, pour tous les groupes ou sélectif d'un groupe dans S. epidermidis. En outre, on a identifié des composés qui sont sélectifs d'une espèce, et qui pourraient être appliqués pour moduler sélectivement des récepteurs AgrC de S. epidermidis ou de S. aureus. On a découvert un agoniste d'AgrC-I qui inhibe fortement la croissance du biofilm de S. epidermidis, avec une puissance et une efficacité supérieures à celles des AIP-I natifs. L'invention concerne des procédés de modulation de la virulence de S. epidermidis et de staphylocoques apparentés par mise en contact d'une bactérie ou d'un environnement bactérien, tels qu'un film biologique, avec un modulateur de l'invention. L'invention concerne également des procédés de traitement d'infections par S. epidermidis et de staphylocoques apparentés par administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un ou de plusieurs composés à un individu en ayant besoin.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)