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1. (WO2017190669) BENZAZEPINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
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Pub. No.: WO/2017/190669 International Application No.: PCT/CN2017/083031
Publication Date: 09.11.2017 International Filing Date: 04.05.2017
IPC:
C07D 401/04 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 495/04 (2006.01) ,C07D 491/048 (2006.01) ,A61K 31/55 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 37/00 (2006.01) ,A61P 31/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01)
Applicants: SHANGHAI DE NOVO PHARMATECH CO., LTD.[CN/CN]; F2, #5 Building, 576 Libing Road, Zhangjiang Hi-Tech Park, Pudong New Area Shanghai 201203, CN
Inventors: GAO, Daxin; CN
WANG, Yuxun; CN
CHEN, Shoujun; CN
YANG, Heping; CN
Agent: SHANGHAI BESHINING LAW OFFICE; 21st Floor, SFECO Mansion, No. 681 Xiaomuqiao Road Shanghai 200032, CN
Priority Data:
201610296748.X06.05.2016CN
201610589219.925.07.2016CN
201610965360.404.11.2016CN
201710020298.612.01.2017CN
201710054038.024.01.2017CN
Title (EN) BENZAZEPINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE BENZAZÉPINE, PROCÉDÉ POUR LE PRÉPARER, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET SON UTILISATION
(ZH) 苯并氮杂卓衍生物、其制备方法、药物组合物及应用
Abstract: front page image
(EN) Disclosed are a benzazepine derivative, a preparation method, a pharmaceutical composition and the use thereof. The compound as shown in formula (I) of the present invention, and an isomer, a prodrug, a stable isotope derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof have the following structure. The benzazepine derivative of the present invention has a good regulation effect on the TLR family and the related signalling pathway, and in particular, has a very good regulation effect on TLR8, can effectively treat, relieve and/or prevent various diseases mediated by the TLR family and the TLR-related signalling pathway, and in particular, can effectively treat, relieve and/or prevent various diseases mediated by TLR8, such as cancers, autoimmune diseases, infections, inflammations, transplantation rejections, graft-versus-host diseases, etc.
(FR) L'invention concerne un dérivé de benzazépine, un procédé pour le préparer, ainsi qu'une composition pharmaceutique et une utilisation de celle-ci. Le composé tel que présenté dans la formule (I) de la présente invention, et un isomère, un promédicament, un dérivé isotopique stable ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ont la structure suivante. Le dérivé de benzazépine de la présente invention a un bon effet de régulation sur la famille des TLR et sur la voie de signalisation associée. Il a en particulier un très bon effet de régulation sur TLR8 et peut efficacement traiter, soulager et/ou prévenir diverses maladies médiées par la famille des TLR et la voie de signalisation associée aux TLR, en particulier peut efficacement traiter, soulager et/ou prévenir diverses maladies médiées par TLR8, telles que des cancers, des maladies auto-immunes, des infections, des inflammations, des rejets de greffon, des maladies du greffon contre l'hôte, etc.
(ZH) 本发明公开了一种苯并氮杂卓衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明所述的如式(I)所示化合物、其异构体、前药、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明的苯并氮杂卓衍生物对TLR家族以及相关的信号通路具有良好的调节作用,尤其对TLR8有很好的调节作用,可以有效治疗、缓解和/或预防与TLR家族以及TLR相关的信号通路介导的各种疾病,特别是可以有效治疗、缓解和/或预防TLR8介导的各种疾病,例如癌症、自身免疫类疾病、感染、炎症、移植排斥、移植物抗宿主病等。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)