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1. (WO2017188288) 5-SUBSTITUTED AZABENZIMIDAZOLE DERIVATIVE HAVING AMPK ACTIVATION ACTION
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Pub. No.:    WO/2017/188288    International Application No.:    PCT/JP2017/016452
Publication Date: 02.11.2017 International Filing Date: 26.04.2017
IPC:
C07D 519/00 (2006.01), A61K 31/437 (2006.01), A61P 3/10 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C07D 471/04 (2006.01)
Applicants: SHIONOGI & CO., LTD. [JP/JP]; 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5410045 (JP)
Inventors: TAMURA, Yuusuke; (JP).
SASAKI, Yoshikazu; (JP)
Agent: YAMAUCHI, Hideaki; (JP).
SUGITA, Ken-ichi; (JP)
Priority Data:
2016-088041 26.04.2016 JP
Title (EN) 5-SUBSTITUTED AZABENZIMIDAZOLE DERIVATIVE HAVING AMPK ACTIVATION ACTION
(FR) DÉRIVÉ AZABENZIMIDAZOLE SUBSTITUÉ EN POSITION 5 PRÉSENTANT UNE ACTION D’ACTIVATION DE L’AMPK
(JA) AMPK活性化作用を有する5-置換アザベンズイミダゾール誘導体
Abstract: front page image
(EN)Provided is a compound useful as an AMPK activator. A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In formula (I): L represents -NR1-, =N-, -O-, -S-, -SO2-, -CR2R3- or =CR2-; the broken line represents the presence or absence of a bond; X represents -CR4R5- or -O-; Y represents optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heterocyclyl; Z represents =CR6- or =N-; R1 represents hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, etc.; R2 and R3 independently represent hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, etc.; R4 and R5 independently represent hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, etc.; R6 represents hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, etc.; R7, R8 and R9 independently represent hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, etc.; R10 and R11 independently represent hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted alkynyl, etc.; and R12 represents hydrogen or optionally substituted alkyl.]
(FR)La présente invention décrit un composé utile comme activateur de l’AMPK. Un composé représenté par la formule (I) ou son sel de qualité pharmaceutique. [Dans la formule (I) : L représente -NR1-, =N-, -O-, -S-, -SO2-, -CR2R3- ou =CR2- ; la ligne brisée représente la présence ou l’absence d’une liaison ; X représente -CR4R5- ou -O- ; Y représente un groupe hétéroaryle éventuellement substitué ou hétérocyclyle éventuellement substitué ; Z représente =CR6- ou =N- ; R1 représente un groupe hydrogéno, halogéno, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, alkyle éventuellement substitué, alcényle éventuellement substitué, alcynyle éventuellement substitué, etc. ; R2 et R3 représentent indépendamment un groupe hydrogéno, halogéno, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, alkyle éventuellement substitué, alcényle éventuellement substitué, alcynyle éventuellement substitué, etc. ; R4 et R5 représentent indépendamment un groupe hydrogéno, halogéno, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, alkyle éventuellement substitué, alcényle éventuellement substitué, alcynyle éventuellement substitué, etc. ; R6 représente un groupe hydrogéno, halogéno, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, alkyle éventuellement substitué, alcényle éventuellement substitué, alcynyle éventuellement substitué, etc. ; R7, R8 et R9 représentent indépendamment un groupe hydrogéno, halogéno, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, alkyle éventuellement substitué, alcényle éventuellement substitué, alcynyle éventuellement substitué, etc. ; R10 et R11 représentent indépendamment un groupe hydrogéno, halogéno, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, alkyle éventuellement substitué, alcényle éventuellement substitué, alcynyle éventuellement substitué, etc. ; et R12 représente un groupe hydrogéno ou alkyle éventuellement substitué.]
(JA)AMPK活性化剤として有用な化合物を提供する。 式: (式中、 Lは-NR-、=N-、-O-、-S-、-SO-、-CR-または=CR-であり、 破線は結合の存在または不存在を示し、 Xは-CR-または-O-であり、 Yは置換もしくは非置換のヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロサイクリルであり、 Zは=CR-または=N-であり、 Rは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル等であり、 RおよびRはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル等であり、 RおよびRはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル等であり、 Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル等であり、 R、RおよびRはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル等であり R10およびR11はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル等であり、 R12は水素または置換もしくは非置換のアルキルである。)示される化合物、またはその製薬上許容される塩。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)