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1. (WO2017186200) LIPOPHOSPHONOXINS OF SECOND GENERATION, AND THEIR USE
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Pub. No.: WO/2017/186200 International Application No.: PCT/CZ2017/050017
Publication Date: 02.11.2017 International Filing Date: 19.04.2017
IPC:
C07F 9/6558 (2006.01) ,A61K 31/675 (2006.01) ,A61P 31/04 (2006.01)
Applicants: USTAV ORGANICKE CHEMIE A BIOCHEMIE AV CR, V.V.I.[CZ/CZ]; Flemingovo nam. 2 16610 Praha 6, CZ
MIKROBIOLOGICKY USTAV AV CR, V.V.I.[CZ/CZ]; Videnska 1083 14220 Praha 4, CZ
TRIOS, SPOL. S R.O.[CZ/CZ]; Zakourilova 142 14900 Praha 4, CZ
Inventors: REJMAN, Dominik; CZ
POHL, Radek; CZ
ZBORNIKOVA, Eva; CZ
KRASNY, Libor; CZ
LATAL, Tomas; CZ
KOLAR, Milan; CZ
Agent: HARTVICHOVA, Katerina; CZ
Priority Data:
PV 2016-24328.04.2016CZ
Title (EN) LIPOPHOSPHONOXINS OF SECOND GENERATION, AND THEIR USE
(FR) LIPOPHOSPHONOXINES DE SECONDE GÉNÉRATION ET LEUR UTILISATION
Abstract: front page image
(EN) Lipophosphonoxins of general Formula I are described here, wherein R1 is C8-C22, preferably C10-C18 and more preferably C12-C16 alkyl, or hexadecyloxypropyl, tetradecyloxypropyl, tetradecyloxyethyl or hexadecyloxyethyl, R2 is uracil, thymine, or cytosine, R3 is selected from a group which contains compounds of general formulas II and III, wherein R4 is H, CH2OH or CH2NH2, R5 is H, OH or NH2, R6 is H, OH or NH2, R7 is H, CH2OH or CH2NH2, wherein at least one of the groups R5 and R6 must be NH2 or one of the groups R4 and R7 must be CH2NH2. R8 is H, CH2OH or CH2NH2, R9 is H, OH or NH2, R10 is H, OH or NH2, R11 is H, OH or NH2, R12 is H, CH2OH or CH2NH2, wherein at least one of the groups R9, R10 and R11 must be NH2 or one of the groups R8 a R12 must be CH2NH2. R13 is NH2 or NH-CH(NH2)NH, R14 is NH2 or NH-CH(NH2)NH, R15 is NH2 or NH-CH(NH2)NH, R16 is NH2 or NH-CH(NH2)NH. Further, diastereomers and mixtures of diastereomers of compounds of general formula I and the corresponding pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates are described. The compounds of general formula I are useful as antibacterial agents or active ingredients in disinfectants, and/or of selective in vitro culture media.
(FR) L'invention concerne des lipophosphonoxines de formule générale I, dans laquelle R1 représente alkyle en C8-C22, de préférence en C10-C18 et plus préférablement en C12-C16 ou hexadécyloxypropyle, tétradécyloxypropyle, tétradécyloxyéthyle ou hexadécyloxyéthyle, R2 représente uracile, thymine ou cytosine, R3 est choisi dans le groupe qui contient des composés des formules générales II et III, R4 représentant H, CH2OH ou CH2NH2, R5 représentant H, OH ou NH2, R6 représentant H, OH ou NH2, R7 représentant H, CH2OH ou CH2NH2, au moins un des groupes R5 et R6 devant représenter NH2 ou un des groupes R4 et R7 devant représenter CH2NH2. R8 représente H, CH2OH ou CH2NH2, R9 représente H, OH ou NH2, R10 représente H, OH ou NH2, R11 représente H, OH ou NH2, R12 représente H, CH2OH ou CH2NH2, au moins un des groupes R9, R10 et R11 devant représenter NH2 ou un des groupes R8 et R12 devant représenter CH2NH2. R13 représente NH2 ou NH-CH(NH2)NH, R14 représente NH2 ou NH-CH(NH2)NH, R15 représente NH2 ou NH-CH(NH2)NH, R16 représente NH2 ou NH-CH(NH2)NH. En outre, l'invention concerne des diastéréo-isomères et des mélanges de diastéréo-isomères de composés de formule générale I et les sels et/ou hydrates pharmaceutiquement acceptables correspondants. Les composés de formule générale I sont utiles en tant qu'agents antibactériens ou principes actifs dans des désinfectants et/ou comme milieux de culture sélectifs in vitro.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)