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1. (WO2017185261) MOSAPRIDE ACTIVE METABOLITES, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATIONS THEREOF
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Pub. No.:    WO/2017/185261    International Application No.:    PCT/CN2016/080367
Publication Date: 02.11.2017 International Filing Date: 27.04.2016
IPC:
C07C 237/44 (2006.01), C07C 231/02 (2006.01), C07C 231/12 (2006.01), C07C 231/18 (2006.01), C07C 215/18 (2006.01), C07D 209/48 (2006.01), A61K 31/166 (2006.01), A61P 1/14 (2006.01)
Applicants: SHENYANG PHARMACEUTICAL UNIVERSITY [CN/CN]; No. 103, Wenhua Road, Shenhe District Shenyang, Liaoning 110016 (CN)
Inventors: ZHAO, Longshan; (CN).
WANG, Shaojie; (CN).
HE, Zhonggui; (CN).
SONG, Yufeng; (CN)
Agent: WU, FENG & ZHANG CO.; Room 305, Tower B Beijing Aerospace CPMIEC Building Beijing 100080 (CN)
Priority Data:
Title (EN) MOSAPRIDE ACTIVE METABOLITES, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATIONS THEREOF
(FR) MÉTABOLITES ACTIFS DE MOSAPRIDE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATIONS ASSOCIÉS
(ZH) 莫沙必利的活性代谢物及其制备方法和用途
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to the technical field of medicine, and provides mosapride active metabolites (R)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-ethoxy benzamide (levo isomer) and (S)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-ethoxy benzamide (dextro isomer), salts thereof, a synthesis method for (R,S)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-ethoxy benzamide (racemate), and applications in gastrointestinal tract motility drug preparation. The present invention also relates to a drug composition comprising the three active ingredients and applications in gastrointestinal tract motility drug preparation. By means of the present invention, a mouse small intestine charcoal powder propelling model is used for respectively investigating the gastrointestinal motility promoting effects of the levo isomer, the dextro isomer and the racemate, and the results show that under the same dose, the activity of the levo isomer is relatively weak, the racemate and the dextro isomer have significant gastrointestinal motility promoting effects, and the activity of the dextro isomer is significantly surprior to the activity of the racemate.
(FR)La présente invention se rapporte au domaine technique de la médecine, et concerne des métabolites actifs de mosapride (R)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-éthoxy benzamide (isomère lévogyre) et (S)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-éthoxy benzamide (isomère dextrogyre), leurs sels, un procédé de synthèse de (R,S)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-éthoxy benzamide (racémate), et leurs applications dans la préparation de médicaments pour la motilité du tractus gastro-intestinal. La présente invention concerne également une composition de médicament comprenant les trois ingrédients actifs et des applications dans la préparation de médicaments pour la motilité du tractus gastro-intestinal. Au moyen de la présente invention, un modèle de propulsion de poudre de charbon de petit intestin de souris est utilisé pour étudier respectivement les effets de stimulation de la motilité gastro-intestinale de l'isomère lévogyre, de l'isomère dextrogyre et du racémate, et les résultats montrent que, à la même dose, l'activité de l'isomère lévogyre est relativement faible, le racémate et l'isomère dextrogyre présentent des effets significatifs de promotion de la motilité gastro-intestinale, et l'activité de l'isomère dextrogyre est significativement supérieure à l'activité du racémate.
(ZH)本发明属于医药技术领域,提供莫沙必利的活性代谢物(R)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(左旋体)和(S)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(右旋体)及其盐、(R,S)-N-[2-羟基-3-(4-氟苄基)氨基]丙基-5-氯-4-氨基-2-乙氧基苯甲酰胺(外消旋体)的合成方法和在制备胃肠道动力药物方面的用途;还涉及含有这三种活性成份的药用组合物及其在制备胃肠道动力药物方面的用途。本发明采用小鼠小肠碳末推进模型,分别考察左旋体、右旋体、外消旋体的促胃肠蠕动作用。结果表明在相同剂量下,左旋体活性较弱,消旋体和右旋体具有明显的促胃肠蠕动的作用,且右旋体活性明显优于外消旋体。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)