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1. (WO2017185036) BIFUNCTIONAL MOLECULES FOR DEGRADATION OF EGFR AND METHODS OF USE
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Pub. No.: WO/2017/185036 International Application No.: PCT/US2017/028950
Publication Date: 26.10.2017 International Filing Date: 21.04.2017
IPC:
A61K 31/4035 (2006.01) ,C07D 403/10 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01)
Applicants: DANA FARBER CANCER INSTITUTE, INC.[US/US]; 450 Brookline Ave. Boston, MA 02215, US
Inventors: GRAY, Nathanael; US
JANG, Jaebong; US
DE CLERCQ, Dries; US
ECK, Michael; US
Agent: BELLOWS, Brent, R.; US
KNOWLES, Sherry, M.; US
Priority Data:
62/326,57422.04.2016US
Title (EN) BIFUNCTIONAL MOLECULES FOR DEGRADATION OF EGFR AND METHODS OF USE
(FR) MOLÉCULES BIFONCTIONNELLES POUR LA DÉGRADATION DU EGFR ET MÉTHODES D'UTILISATION
Abstract: front page image
(EN) The present application provides bifunctional compounds of Formula (I): Targeting Ligand which act as protein degradation inducing moieties for EGFR and/or a mutant thereof. The present application also describes methods for the targeted degradation of EGFR and/or a mutant thereof through the use of the bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to EGFR and/or a mutant thereof which can be utilized in the treatment of disorders modulated by EGFR or a mutant thereof.
(FR) La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule (I) : un ligand de ciblage qui agit comme des fractions induisant une dégradation des protéines pour l'EGFR et/ou un mutant de celui-ci. La présente invention concerne également des méthodes pour la dégradation ciblée de l'EGFR et/ou d'un mutant de celui-ci par l'utilisation des composés bifonctionnels qui lient une fraction de liaison de l'ubiquitine ligase à un ligand qui est capable de se lier à l'EGFR et/ou à un mutant de celui-ci qui peut être utilisé dans le traitement de troubles modulés par l'EGFR ou un mutant de celui-ci.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)