WIPO logo
Mobile | Deutsch | Español | Français | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Search International and National Patent Collections
World Intellectual Property Organization
Search
 
Browse
 
Translate
 
Options
 
News
 
Login
 
Help
 
Machine translation
1. (WO2017183217) SUGAR MOIETY SILYL ETHER DERIVATIVE OF 5-AZACYTIDINE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau    Submit observation

Pub. No.:    WO/2017/183217    International Application No.:    PCT/JP2016/072010
Publication Date: 26.10.2017 International Filing Date: 27.07.2016
IPC:
C07H 19/12 (2006.01), A61K 31/706 (2006.01), A61P 7/06 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
Applicants: OHARA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 121-15 Toriino, Koka-cho, Koka-shi Shiga 5203403 (JP)
Inventors: SAKO Magoichi; (JP).
SUGIYAMA Shinpei; (JP)
Agent: SHA Takuho; (JP)
Priority Data:
2016-085145 21.04.2016 JP
PCT/JP2016/065660 27.05.2016 JP
Title (EN) SUGAR MOIETY SILYL ETHER DERIVATIVE OF 5-AZACYTIDINE
(FR) DÉRIVÉ D'ÉTHER DE SILYLE À FRAGMENT DE SUCRE DE 5-AZACYTIDINE
(JA) 5-アザシチジン類の糖部シリルエーテル誘導体
Abstract: front page image
(EN)[Problem] To provide, as a substitute for a clinically used injected drug (5-azacytidine or 2'-deoxy-5-azacytidine), a 5-azacytidine or 2'-deoxy-5-azacytidine prodrug having high stability against the metabolic enzyme cytidine deaminase, as a therapeutic drug for various bone marrow tumors including myelodysplastic syndrome. [Solution] The aforementioned problem is solved by a compound, or salt thereof, represented in formula (1) (In the formula, R is an OR3 group or a hydrogen atom, R1, R2 and R3 are each a hydrogen atom or a silyl group represented by formula (2) (in that formula, R4, R5 and R6 are each an alkyl group optionally having a substituent, an aryl optionally having a substituent, or an arylalkyl group optionally having a substituent.) However, R1, R2 and R3 cannot all simultaneously be a hydrogen atom.).
(FR)Le problème décrit par la présente invention est de fournir, en tant que substitut pour un médicament injecté cliniquement utilisé (5-azacytidine ou 2'-désoxy-5-azacytidine), un promédicament de 5-azacytidine ou de 2'-désoxy-5-azacytidine ayant une stabilité élevée vis-à-vis de l'enzyme métabolique cytidine désaminase, en tant que médicament thérapeutique pour diverses tumeurs de la moelle osseuse, y compris le syndrome myélodysplasique. Le problème susmentionné est résolu par un composé, ou un de ses sels, représenté par la formule (1) (Dans la formule, R est un groupe OR3 ou un atome d'hydrogène, R1, R2 et R3 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe silyle représenté par la formule (2) (dans cette formule, R4, R5 et R6 sont chacun un groupe alkyle ayant éventuellement un substituant, un aryle ayant éventuellement un substituant, ou un groupe arylalkyle ayant éventuellement un substituant.) Cependant, R1, R2 et R3 ne peuvent pas être simultanément un atome d'hydrogène.).
(JA)【課題】骨髄異形成症候群を含む様々な骨髄腫瘍の治療薬として臨床使用されている注射剤(5-アザシチジン又は2'-デオキシ-5-アザシチジン)に代わって、代謝酵素シチジンデアミナーゼに対する高い安定性を有する5-アザシチジン又は2´-デオキシ-5-アザシチジンのプロドラッグを提供すること。 【解決手段】 式(1):(式中、Rが、OR基又は水素原子であり、R、R及びRが、それぞれ水素原子又は式(2):(式中、R、R及びRが、それぞれ置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいアリールアルキル基である。)で表されるシリル基である。ただし、R、R及びRは、同時に水素原子である場合を除く。)で表される化合物又は其の塩が上記課題を解決した。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)