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1. (WO2017177668) ZIYUGLYCOSIDE II POLYMER MICELLE AND PREPARATION METHOD THEREFOR
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Pub. No.:    WO/2017/177668    International Application No.:    PCT/CN2016/104876
Publication Date: 19.10.2017 International Filing Date: 07.11.2016
IPC:
A61K 9/14 (2006.01), A61K 31/704 (2006.01), A61P 7/00 (2006.01)
Applicants: SICHUAN INLU WEITE PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD. [CN/CN]; No. 607, Floor 6, Building 12 No. 88 South Garden Road High-Tech Industrial Development zone Chengdu, Sichuan 610041 (CN)
Inventors: YANG, Shilin; (CN)
Agent: GAOYUNG INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY (GENERAL PARTNERSHIP); The Yiguanmiao Post Office Box A-42 Hi-Tech Zone Chengdu, Sichuan 610041 (CN)
Priority Data:
201610221855.6 11.04.2016 CN
Title (EN) ZIYUGLYCOSIDE II POLYMER MICELLE AND PREPARATION METHOD THEREFOR
(FR) MICELLES DE POLYMÈRE DE ZIYUGLYCOSIDE II ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ
(ZH) 一种地榆皂苷II聚合物胶束及其制备方法
Abstract: front page image
(EN)A ziyuglycoside II polymer micelle, prepared by the following raw material and excipient in parts by weight: 20 parts of ziyuglycoside II, and 100-5000 parts of mPEG-PLA-Phe(Boc). Quality assessment experiments indicate that the prepared ziyuglycoside II polymer micelle has the best quality only when mPEG-PLA-Phe(Boc) is used as the carrier material, and use of other materials would cause degradation of the preparation quality. In pharmacological experiments, compared with the model group, the ziyuglycoside II micelle can significantly increase the amounts of WBC, RBC, PLT, NEUT, and HGB in peripheral blood, and the effect of the ziyuglycoside II micelle is obviously better than a ziyuglycoside II crude drug. It indicates that the ziyuglycoside II polymer micelle has good therapeutic and/or preventive effects for bone marrow suppression, and can improve the bioavailability of ziyuglycoside II, which is a poorly soluble drug.
(FR)La présente invention concerne des micelles de polymère de ziyuglycoside II, préparées à partir de la matière première et de l'excipient suivants, en parties en poids : 20 parties de ziyuglycoside II, et entre 100 et 5 000 parties de mPEG-PLA-Phe(Boc). Les tests d'évaluation de la qualité indiquent que la qualité des micelles de polymère de ziyuglycoside II préparées est du meilleur niveau uniquement lorsque le mPEG-PLA-Phe(Boc) est utilisé comme matériau de support, et que l'utilisation d'autres matériaux conduirait à une dégradation de la qualité de la préparation. Dans les tests pharmacologiques, en comparaison avec le groupe de référence, les micelles de ziyuglycoside II peuvent augmenter considérablement les quantités dans le sang périphérique des leucocytes, des hématies, des plaquettes, des neutrophiles et de l'hémoglobine, et l'effet des micelles de ziyuglycoside II est nettement meilleur qu'un médicament brut de ziyuglycoside II. Cela indique que les micelles de polymère de ziyuglycoside II présentent de bons effets thérapeutiques et/ou préventifs contre la myélosuppression, et peuvent améliorer la biodisponibilité du ziyuglycoside II, qui est un médicament faiblement soluble.
(ZH)一种地榆皂苷II聚合物胶束,其由下述重量配比的原辅料制备而成:地榆皂苷II 20份、mPEG-PLA-Phe(Boc)100份~5000份。质量评价实验表明,仅有在使用mPEG-PLA-Phe(Boc)作为载体材料时,制备得到的地榆皂苷II聚合物胶束质量最佳,采用其他材料则会导致制剂质量的下降。药效实验中,与模型组比较,该地榆皂苷II胶束能显著升高外周血WBC、RBC、PLT、NEUT和HGB数量,且药效明显优于地榆皂苷II原药,表明该地榆皂苷II聚合物胶束对骨髓抑制有较好的治疗和/或预防作用,能提高难溶性药物地榆皂苷II的生物利用度。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)