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Pub. No.:    WO/2017/176708    International Application No.:    PCT/US2017/025888
Publication Date: 12.10.2017 International Filing Date: 04.04.2017
G01N 33/68 (2006.01)
Applicants: ARVINAS, INC. [US/US]; 5 Science Park New Haven, CT 06511 (US)
Inventors: WANG, Jing; (US).
CREW, Andrew P.; (US).
DONG, Hanqing; (US).
NEKLESA, Taavi; (US).
HAMMAN, Brian; (US)
Agent: ZERHUSEN, Bryan D.; (US).
BEDNAREK, Michael, D.; (US).
BENNETT, Gregory; (US).
ZHOU, Peng; (US).
ARMSTRONG, James, E.; (US)
Priority Data:
15/477,966 03.04.2017 US
62/318,630 05.04.2016 US
Abstract: front page image
(EN)The present disclosure is based on the surprising and unexpected discovery that a ligand molecule with certain characteristics is able to bind to two protein molecules simultaneously and recruit them to form a transient or stable protein-protein interaction complex. The protein-protein interaction and other cross-domain interactions gained in this process contribute additional stabilization energy to the complex beyond the combination of the binary binding energies, and therefore, largely increase the binding potency of the ligand. Accordingly, the present disclosure provides a Protein-Protein interaction Inducing Technology (PPIIT), which includes a method to design and identify the tripartite or bifunctional compounds and use such compounds to induce protein -protein interactions in various contexts. The present disclosure also provides a composition for the purpose of inducing protein-protein interactions.
(FR)La présente invention est basée sur la découverte surprenante et inattendue qu'une molécule de ligand ayant certaines caractéristiques est capable de se lier simultanément à deux molécules de protéine et de recruter celles-ci pour former un complexe d'interaction protéine-protéine transitoire ou stable. L'interaction protéine-protéine et d'autres interactions inter-domaines obtenues dans ce procédé contribuent à une énergie de stabilisation supplémentaire du complexe au-delà de la combinaison des énergies de liaison binaire et, par conséquent, augmentent considérablement la puissance de liaison du ligand. En conséquence, la présente invention concerne une technologie d’induction d’interaction protéine-protéine (ΡΡIIΤ), qui comprend un procédé de conception et d'identification des composés tripartites ou bifonctionnels et d'utilisation de ces composés pour induire des interactions protéine-protéine dans différents contextes. La présente invention concerne en outre une composition pour induire des interactions protéine-protéine.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)