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1. (WO2017149333) NOVEL TYPES OF C-3 SUBSTITUTED KINURENIC ACID DERIVATIVES WITH IMPROVED NEUROPROTECTIVE ACTIVITY
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Pub. No.: WO/2017/149333 International Application No.: PCT/HU2017/000014
Publication Date: 08.09.2017 International Filing Date: 03.03.2017
IPC:
C07D 401/12 (2006.01) ,A61K 31/47 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
D
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
401
Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02
containing two hetero rings
12
linked by a chain containing hetero atoms as chain links
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
435
having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47
Quinolines; Isoquinolines
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25
Drugs for disorders of the nervous system
Applicants:
SZEGEDI TUDOMÁNYEGYETEM [HU/HU]; Dugonics tér 13 H-6720 Szeged, HU
Inventors:
FÜLÖP, Ferenc; HU
SZATMÁRI, István; HU
TOLDI, József; HU
VÉCSEI, László; HU
Agent:
SBGK PATENT AND LAW OFFICES; P.O. Box 360 H-1369 Budapest, HU
Priority Data:
HU P160017904.03.2016HU
Title (EN) NOVEL TYPES OF C-3 SUBSTITUTED KINURENIC ACID DERIVATIVES WITH IMPROVED NEUROPROTECTIVE ACTIVITY
(FR) NOUVEAUX TYPES DE DÉRIVÉS D'ACIDE KYNURÉNIQUE SUBSTITUÉS EN C-3 AYANT UNE ACTIVITÉ NEUROPROTECTRICE AMÉLIORÉE
Abstract:
(EN) The invention relates to C-3 substituted kynurenic acid derivatives with the general formula (I) wherein R1 is C1-7alkyl-, R6R7N-C1-7alkyl-, C6-10aryl-C1-7alkyl group; R2 is H or C1-7alkyl group; or R1 and R2 with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated or partially saturated 5-7 membered, optionally benzofused heterocyclic ring, optionally comprising additional N, O, S heteroatoms and optionally being substituted; R3 is -OH, C1-7alkyl-O-, -NH2, C1-7alkyl-NH-, C6-10aryl-C1-7alkyl-NH- or -NH- -(CH2)n-NR8R9 group wherein n is an integer from 1 to 3; R4 is H, C1-7alkyl-, C6-10aryl group or a halogen atom; R5 is H or C6-10aryl group; R6 is C1-7alkyl group; R7 is C1-7alkyl group; or R6 and R7 with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated or partially saturated 5-7 membered, optionally benzofused heterocyclic ring, optionally comprising additional N, O, S heteroatoms and optionally being substituted; R8 is C1-7alkyl group; R9 is C1-7alkyl group; R8 and R9 with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated or partially saturated 5-7 membered, optionally benzofused heterocyclic ring, optionally comprising additional N, O, S heteroatoms and optionally being substituted; and stereoisomers, tautomers and salts thereof. The invention relates to the pharmaceutical preparations comprising the compounds and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts. The compounds of the invention have neuroprotective activity, may be used for the prevention and treatment of neurodegeneration, and for slowing down the development of the conditions and diseases associated with a decline in cognitive abilities.
(FR) L'invention concerne des dérivés d'acide kynurénique substitués en C-3 de formule générale (I), dans laquelle R1 représente un groupe alkyle en C1-7, R6R7N-alkyle en C1-7-, aryle en C6-10-alkyle en C1-7 ; R2 représente H ou un groupe alkyle en C1-7; ou R1 et R2 avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés forment un cycle hétérocyclique facultativement benzo-condensé, saturé ou partiellement saturé à 5 à 7 chaînons, comprenant facultativement des hétéroatomes N, O, S supplémentaires et étant facultativement substitué ; R3 représente un groupe -OH, (alkyl en C1-7)-O-, -NH2, (alkyl en C1-7)-NH-, (aryl en C6-10)-(alkyl en C1-7)-NH- ou -NH-(CH2)n-NR8R9, dans lequel n est un nombre entier de 1 à 3; R4 représente H, un groupe alkyle en C1-7-, aryle en C6-10 ou un atome d’halogène; R5 représente H ou un groupe aryle en C6-10; R6 représente un groupe alkyle en C1-7; R7 représente un groupe alkyle en C1-7; ou R6 et R7 avec l’atome d’azote auquel ils sont liés forment un cycle hétérocyclique, facultativement benzo-condensé, saturé ou partiellement saturé à 5 à 7 chaînons, comprenant facultativement des hétéroatomes N, O, S supplémentaires et étant facultativement substitué; R8 représente un groupe alkyle en C1-7; R9 représente un groupe alkyle en C1-7 ; R8 et R9 conjointement à l’atome d’azote auquel ils sont liés forment un cycle hétérocyclique facultativement benzo-condensé, saturé ou partiellement saturé à 5 à 7 chaînons, comprenant facultativement des hétéroatomes N, O, S supplémentaires et étant facultativement substitué ; et des stéréoisomères, des tautomères et des sels de ceux-ci. L'invention concerne également des préparations pharmaceutiques comprenant les composés et leurs stéréoisomères, tautomères et sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés de l'invention ont une activité neuroprotectrice, peuvent être utilisés pour la prévention et le traitement de la neurodégénérescence, et pour ralentir le développement des états et des maladies associés à un déclin des capacités cognitives.
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