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1. (WO2017149070) GLP-1 DERIVATIVES AND USES THEREOF
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Pub. No.: WO/2017/149070 International Application No.: PCT/EP2017/054895
Publication Date: 08.09.2017 International Filing Date: 02.03.2017
IPC:
C07K 14/605 (2006.01) ,A61K 38/26 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
14
Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
435
from animals; from humans
575
Hormones
605
Glucagons
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
16
Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
17
from animals; from humans
22
Hormones
26
Glucagons
Applicants:
NOVO NORDISK A/S [DK/DK]; Novo Allé 2880 Bagsværd, DK
Inventors:
KOFOED, Jacob; DK
KODRA, János, Tibor; DK
LINDEROTH, Lars; DK
GARIBAY, Patrick, William; DK
Priority Data:
16158388.503.03.2016EP
Title (EN) GLP-1 DERIVATIVES AND USES THEREOF
(FR) DÉRIVÉS DE GLP-1 ET UTILISATIONS CORRESPONDANTES
Abstract:
(EN) The invention relates to GLP-1 analogues and derivatives having a Trp at a position corresponding to position 8 of GLP-1(7-37), and their pharmaceutical use e.g. in the treatment of type 2 diabetes. These Trp8 compounds are very stable against degradation by DPP-IV, while maintaining the capability to bind to and activate the GLP-1 receptor. The derivatives have one or two substituents (P-L) attached to a Lys residue of the GLP-1 analogue via an optional Branching group (B), wherein P is a Protracting moiety such as a fatty diacid, and L is a linker consisting of one or more linker elements such as, for example, 8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid. Examples of compounds of the invention include the 8W variants of liraglutide and dulaglutide. The invention also relates to a method for the fully recombinant preparation of 8W GLP-1 analogues and derivatives which is more simple and thereby cheaper as compared to the preparation of known GLP-1 analogues that have been DPP-IV stabilised by inclusion of one or more non-coded amino acids.
(FR) L'invention concerne des analogues et des dérivés du GLP-1 présentant un résidu Trp en une position correspondant à la position 8 du GLP-1(7-37) et leur utilisation pharmaceutique, par exemple dans le traitement du diabète de type 2. Ces composés à Trp8 sont très stables contre la dégradation par la DPP-IV, tout en conservant la capacité à se lier à et à activer le récepteur de GLP-1. Les dérivés présentent un ou deux substituants (P-L) fixé(s) à un résidu Lys de l'analogue de GLP-1 via un groupe de ramification facultatif (B), P représentant un fragment rapporteur, tel qu'un diacide gras, et L représentant un lieur constitué par un ou plusieurs élément(s) lieur(s) tel(s) que, par exemple, l'acide 8-amino-3,6-dioxaoctanoïque. Des exemples de composés de l'invention comprennent les variants 8W de liraglutide et de dulaglutide. L'invention concerne également un procédé pour la préparation entièrement recombinée d'analogues et de dérivés de 8W GLP-1 qui est plus simple et donc moins cher comparé à la préparation d'analogues de GLP-1 connus qui ont été stabilisés à la DPP-IV par inclusion d'un ou plusieurs acides aminés non codés.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)