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1. (WO2017137458) ANTIBODY-CONJUGATES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX FOR TARGETING CD30 TUMOURS AND METHOD FOR IMPROVING THERAPEUTIC INDEX OF ANTIBODY-CONJUGATES
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Pub. No.: WO/2017/137458 International Application No.: PCT/EP2017/052791
Publication Date: 17.08.2017 International Filing Date: 08.02.2017
IPC:
A61K 47/34 (2017.01) ,A61K 47/42 (2017.01) ,A61K 47/59 (2017.01) ,A61K 47/68 (2017.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47
Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers, inert additives
30
Macromolecular compounds
34
Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47
Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers, inert additives
30
Macromolecular compounds
42
Proteins; Polypeptides; Degradation products thereof; Derivatives thereof
[IPC code unknown for A61K 47/59][IPC code unknown for A61K 47/68]
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
02
specific for leukemia
Applicants:
Synaffix B.V. [NL/NL]; Kloosterstraat 9 5349 AB OSS, NL
Inventors:
VAN BERKEL, Sander Sebastiaan; NL
VERKADE, Jorge Merijn Mathieu; NL
WIJDEVEN, Maria Antonia; NL
HEESBEEN, Ryan; NL
VAN DE SANDE, Petrus Josephus Jacobus Maria; NL
VAN GEEL, Remon; NL
JANSSEN, Brian Maria Gerardus; NL
HURKMANS, Inge Catharina Josephina; NL
VAN DELFT, Floris Louis; NL
Agent:
NEDERLANDSCH OCTROOIBUREAU; P.O. Box 29720 2502 LS The Hague, NL
Priority Data:
16154712.008.02.2016EP
16154739.308.02.2016EP
16173599.808.06.2016EP
2016-15592708.08.2016JP
Title (EN) ANTIBODY-CONJUGATES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX FOR TARGETING CD30 TUMOURS AND METHOD FOR IMPROVING THERAPEUTIC INDEX OF ANTIBODY-CONJUGATES
(FR) CONJUGUÉS D'ANTICORPS À INDICE THÉRAPEUTIQUE AMÉLIORÉ POUR LE CIBLAGE DE TUMEURS DE CD30 ET MÉTHODE D'AMÉLIORATION DE L'INDICE THÉRAPEUTIQUE DE CONJUGUÉS D'ANTICORPS
Abstract:
(EN) The present invention concerns novel and improved antibody-conjugates for targeting CD30. The inventors found that when antibody-conjugates were prepared using a specific mode of conjugation, they exhibit an improved therapeutic index. The mode of conjugation comprises a first step (i) of contacting a glycoprotein comprising 1 - 4 core N-acetylglucosamine moieties with a compound of the formula S(F1)x-P in the presence of a catalyst, wherein S(F1)x is a sugar derivative comprising x functional groups F1 capable of reacting with a functional group Q1, x is 1 or 2 and P is a nucleoside mono- or diphosphate, and wherein the catalyst is capable of transferring the S(F1)X moiety to the core-GlcNAc moiety, to obtain a modified antibody; and a second step (ii) of reacting the modified antibody with a linker-conjugate comprising a functional group Q1 capable of reacting with functional group F1 and a target molecule D connected to Q1 via a linker L2 to obtain the antibody-conjugate wherein linker L comprises S-Z3-L2 and wherein Z3 is a connecting group resulting from the reaction between Q1 and F1. The invention also relates to a use for improving the therapeutic index of an antibody-conjugate and to a method for targeting CD30-expressing cells.
(FR) La présente invention concerne de nouveaux conjugués d'anticorps qui sont améliorés pour le ciblage de CD30. Les inventeurs ont découvert que, lorsque des conjugués d'anticorps sont préparés à l'aide d'un mode spécifique de conjugaison, ceux-ci présentent un indice thérapeutique amélioré. Le mode de conjugaison comprend une première étape (i) consistant à mettre en contact une glycoprotéine comprenant de 1 à 4 fractions centrales de N-acétylglucosamine avec un composé de formule S(F1)x-P en présence d'un catalyseur, S(F1)x représentant un dérivé de sucre comprenant x groupes fonctionnels F1 susceptibles de réagir avec un groupe fonctionnel Q1, x représentant 1 ou 2 et P représentant un mono- ou un diphosphate nucléosidique, et le catalyseur étant susceptible de transférer la fraction S(F1)X à la fraction centrale GlcNAc, pour obtenir un anticorps modifié ; et une seconde étape (ii) consistant à faire réagir l'anticorps modifié avec un conjugué de lieur comprenant un groupe fonctionnel Q1 susceptible de réagir avec un groupe fonctionnel F1 et une molécule cible D reliée à Q1 par l'intermédiaire d'un lieur L2 pour obtenir ledit conjugué d'anticorps, ledit lieur L comprenant S-Z3-L2 et Z3 représentant un groupe de liaison résultant de la réaction entre Q1 et F1. L'invention concerne également une utilisation permettant d'améliorer l'indice thérapeutique d'un conjugué d'anticorps et une méthode de ciblage de cellules exprimant CD30.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
CN108883191EP3413916IN201817032469