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1. (WO2017137457) ANTIBODY-CONJUGATES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX FOR TARGETING HER2 TUMOURS AND METHOD FOR IMPROVING THERAPEUTIC INDEX OF ANTIBODY-CONJUGATES
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Pub. No.: WO/2017/137457 International Application No.: PCT/EP2017/052790
Publication Date: 17.08.2017 International Filing Date: 08.02.2017
IPC:
A61K 47/34 (2017.01) ,A61K 47/42 (2017.01) ,A61K 47/59 (2017.01) ,A61K 47/68 (2017.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47
Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers, inert additives
30
Macromolecular compounds
34
Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47
Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers, inert additives
30
Macromolecular compounds
42
Proteins; Polypeptides; Degradation products thereof; Derivatives thereof
[IPC code unknown for A61K 47/59][IPC code unknown for A61K 47/68]
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35
Antineoplastic agents
02
specific for leukemia
Applicants:
SYNAFFIX B.V. [NL/NL]; Kloosterstraat 9 5349 AB OSS, NL
Inventors:
VAN BERKEL, Sander Sebastiaan; NL
VERKADE, Jorge Merijn Mathieu; NL
WIJDEVEN, Maria Antonia; NL
HEESBEEN, Ryan; NL
VAN DE SANDE, Petrus Josephus Jacobus Maria; NL
VAN GEEL, Remon; NL
JANSSEN, Brian Maria Gerardus; NL
HURKMANS, Inge Catharina Josephina; NL
VAN DELFT, Floris Louis; NL
Agent:
NEDERLANDSCH OCTROOIBUREAU; P.O. Box 29720 2502 LS The Hague, NL
Priority Data:
16154712.008.02.2016EP
16154739.308.02.2016EP
16173595.608.06.2016EP
2016-15592908.08.2016JP
Title (EN) ANTIBODY-CONJUGATES WITH IMPROVED THERAPEUTIC INDEX FOR TARGETING HER2 TUMOURS AND METHOD FOR IMPROVING THERAPEUTIC INDEX OF ANTIBODY-CONJUGATES
(FR) CONJUGUÉS D'ANTICORPS À INDICE THÉRAPEUTIQUE AMÉLIORÉ PERMETTANT DE CIBLER DES TUMEURS POSITIVES POUR LE CD30 ET MÉTHODE POUR AMÉLIORER L'INDICE THÉRAPEUTIQUE DE CONJUGUÉS D'ANTICORPS
Abstract:
(EN) The present invention concerns novel and improved antibody-conjugates for targeting HER2. The inventors found that when antibody-conjugates were prepared using a specific mode of conjugation, they exhibit an improved therapeutic index. The mode of conjugation comprises a first step (i) of contacting a glycoprotein comprising 1 - 4 core N-acetylglucosamine moieties with a compound of the formula S(F1)x-P in the presence of a catalyst, wherein S(F1)x is a sugar derivative comprising x functional groups F1 capable of reacting with a functional group Q1, x is 1 or 2 and P is a nucleoside mono- or diphosphate, and wherein the catalyst is capable of transferring the S(F1)x moiety to the core-GlcNAc moiety, to obtain a modified antibody; and a second step (ii) of reacting the modified antibody with a linker-conjugate comprising a functional group Q1 capable of reacting with functional group F1 and a target molecule D connected to Q1 via a linker L2 to obtain the antibody-conjugate wherein linker L comprises S-Z3-L2 and wherein Z3 is a connecting group resulting from the reaction between Q1 and F1. The invention also relates to a use for improving the therapeutic index of an antibody-conjugate and to a method for targeting HER2-expressing cells.
(FR) La présente invention concerne de nouveaux et meilleurs conjugués d'anticorps pour cibler HER2. Les inventeurs ont découvert que lorsque des conjugués d'anticorps sont préparés en utilisant un mode de conjugaison spécifique, ils présentent un indice thérapeutique amélioré. Le mode de conjugaison comprend une première étape (i) consistant à mettre en contact une glycoprotéine comprenant entre 1 et 4 résidus centraux de N-acétylglucosamine avec un composé de formule S(F1)x-P en présence d'un catalyseur, où S(F1)x est un dérivé de sucre comprenant x groupes fonctionnels F1 capables de réagir avec un groupe fonctionnel Q1, x est 1 ou 2 et P est un nucléoside mono ou diphosphate, le catalyseur étant capable de transférer la partie S(F1)x au résidu GlcNAc central, pour obtenir un anticorps modifié ; et une deuxième étape (ii) consistant à faire réagir l'anticorps modifié avec un conjugué-lieur comprenant un groupe fonctionnel Q1 capable de réagir avec le groupe fonctionnel F1 et une molécule cible D reliée à Q1 par l'intermédiaire d'un lieur L2 pour obtenir le conjugué d'anticorps, le lieur L comprenant S-Z3-L2 et Z3 étant un groupe de liaison issu de la réaction entre Q1 et F1. L'invention concerne également une utilisation permettant d'améliorer l'indice thérapeutique d'un conjugué d'anticorps ainsi qu'une méthode pour cibler les cellules exprimant HER2.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)
Also published as:
EP3413915CN109069658IN201817032464