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1. (WO2017137375) MAPRACORAT FOR USE IN THE TREATMENT OF CANINE DERMATITIS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/2017/137375 International Application No.: PCT/EP2017/052601
Publication Date: 17.08.2017 International Filing Date: 07.02.2017
IPC:
A61K 31/4709 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01)
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
435
having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47
Quinolines; Isoquinolines
4709
Non-condensed quinolines containing further heterocyclic rings
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
P
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17
Drugs for dermatological disorders
Applicants:
BAYER ANIMAL HEALTH GMBH [DE/DE]; Kaiser-Wilhelm-Allee 10 51373 Leverkusen, DE
Inventors:
SCHMIDT, Bernard Hubert; DE
BAEUMER, Wolfgang; US
Agent:
BIP PATENTS; Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim am Rhein NRW, DE
Priority Data:
16155535.412.02.2016EP
Title (EN) MAPRACORAT FOR USE IN THE TREATMENT OF CANINE DERMATITIS
(FR) MAPRACORAT POUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE LA DERMATITE CANINE
Abstract:
(EN) Mapracorat dose dependently inhibited the TNFa secretion from activated canine PBMC with an IC50 value of approx. 0.2 nmo1/1. Intradermal injection of compound 48/80 (50 μg in 50 μ1 saline), resulted in a clear wheal and erythema reaction over the 60 min observation period in vehicle (acetone) treated areas. Topical pre-treatment with mapracorat (0.1%) and triamcinolone acetonide (0.015%) led to significant reduction in wheal and erythema area. A once daily topical administration of triamcinolone acetonide significantly reduced skin fold thickness from day 8 to day 14, whereas no such reduction was observed for mapracorat. Taken together, in vitro and in vivo experiments demonstrate that mapracorat has comparable antiinflammatory efficacy to triamcinolone acetonide, while skin fold thickness indicates a better safety profile compared to steroidal glucocorticoids at equi-effective dosages. This profile further suggests that it is of particular advantage in the treatment or control of any inflammatory and pruritic skin diseases in dogs.
(FR) Selon la présente invention, le mapracorat inhibe de façon dose-dépendante la sécrétion de TNFa à partir de PBMC canins activés avec une valeur de CI50 d’approximativement 0,2 nmol/l. L’injection intradermique de composé 48/80 (50 μg dans 50 μl de solution saline), conduit à une réaction papulo-érythémateuse nette au cours de la période d’observation de 60 min dans les zones traitées avec le véhicule (acétone). Le prétraitement topique avec le mapracorat (0,1 %) et le triamcinolone acétonide (0,015 %) conduit à une réduction significative de l’aire papulo-érythémateuse. Une administration topique quotidienne de triamcinolone acétonide réduit significativement l’épaisseur des plis cutanés du jour 8 au jour 14, tandis qu’aucune réduction de ce type n’est observée pour le mapracorat. Dans l’ensemble, les essais in vitro et in vivo montrent que le mapracorat présente une efficacité anti-inflammatoire comparable au triamcinolone acétonide, tandis que l'épaisseur des plis cutanés indique un meilleur profil d'innocuité par rapport à des glucocorticoïdes stéroïdiens à des doses équivalentes en efficacité. Ce profil suggère en outre qu’il est particulièrement avantageux dans le traitement ou le contrôle de maladies cutanées inflammatoires et prurigineuses chez le chien.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)