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1. (WO2017134148) SELECTIVE CELL PENETRATING PEPTIDES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau

Pub. No.: WO/2017/134148 International Application No.: PCT/EP2017/052223
Publication Date: 10.08.2017 International Filing Date: 02.02.2017
IPC:
C07K 7/08 (2006.01) ,A61K 38/04 (2006.01) ,C07K 14/16 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
7
Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04
Linear peptides containing only normal peptide links
08
having 12 to 20 amino acids
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38
Medicinal preparations containing peptides
04
Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
K
PEPTIDES
14
Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
005
from viruses
08
RNA viruses
15
Retroviridae, e.g. bovine leukaemia virus, feline leukaemia virus, human T-cell leukaemia-lymphoma virus
155
Lentiviridae, e.g. human immunodeficiency virus (HIV), visna-maedi virus, equine infectious anaemia virus
16
HIV-1
Applicants:
STICHTING KATHOLIEKE UNIVERSITEIT [NL/NL]; c/o Geert Grooteplein-Zuid 10 6525 GA Nijmegen, NL
Inventors:
BODE, Saskia Annerie; NL
DOLSTRA, Harmen; NL
LÖWIK, Dennis Wilhelmus Petrus Maria; NL
VAN HEST, Cornelis Maria; NL
Agent:
NEDERLANDSCH OCTROOIBUREAU; P.O. Box 29720 2502 LS The Hague, NL
Priority Data:
201620702.02.2016NL
Title (EN) SELECTIVE CELL PENETRATING PEPTIDES
(FR) PEPTIDES À PÉNÉTRATION CELLULAIRE SÉLECTIVE
Abstract:
(EN) The present invention founded on the finding that the cellular uptake capacity of the cell penetrating peptides (CPPs) can be modulated, by introducing at least one modified positively charged amino acid residue, which is modified in that that positive charge is (a) absent, (b) located at least one atom more distant from the backbone of the CPP, (c) located at least one atom less distant from the backbone of the CPP, or (d) linked to the backbone of the CPP via a modified linking moiety. This finding has been put to practice in the various aspects of the present invention. A first aspect concerns a method for selectively targeting a cell of interest, comprising (i) providing a modified CPP according to the invention, and (ii) contacting the modified CPP with a cell of interest. A second aspect concerns a method for screening for selective uptake of modified CPPs by a cell of interest, comprising (i) providing a modified CPP according to the invention, (ii) contacting the modified CPP with a sample comprising the cell of interest and at least one additional cell, (iii) determining the uptake of the modified CPP by the cell of interest and the at least one additional cell, (iv) comparing the uptake by the cell of interest with the uptake by the at least one additional cell. Furthermore, the modified CPPs are disclosed, as well as compositions comprising the modified CPP and their use for the treatment, prevention, delay, diagnosis, or detection of cancer.
(FR) La présente invention se fonde sur la découverte que la capacité d'absorption cellulaire des peptides pénétrant dans les cellules (CPP) peut être modulée, par l'introduction d'au moins un résidu d'acide aminé à charge positive modifiée, qui est modifiée en ce que cette charge positive est (a) absente, (b) située au moins un atome plus loin du squelette du CPP, (c) située au moins un atome moins loin du squelette du CPP, ou (d) liée au squelette du CPP par le biais d'une fraction de liaison modifiée. Cette découverte a été mise en œuvre dans les divers aspects de la présente invention. Un premier aspect concerne un procédé permettant de cibler sélectivement une cellule digne d'intérêt, consistant (i) à utiliser un CPP modifié selon l'invention, et (ii) à mettre en contact le CPP modifié avec une cellule digne d'intérêt. Un deuxième aspect concerne un procédé de criblage servant à l'absorption sélective des CPP modifiés par une cellule digne d'intérêt, consistant (i) à utiliser un CPP modifié selon l'invention, (ii) à mettre en contact le CPP modifié avec un échantillon comprenant la cellule digne d'intérêt et au moins une cellule supplémentaire, (iii) à déterminer l'absorption du CPP modifié par la cellule digne d'intérêt et la ou les cellules supplémentaires, (iv) à comparer l'absorption par la cellule digne d'intérêt avec l'absorption par la ou les cellules supplémentaires. En outre, les CPP modifiés sont décrits, ainsi que des compositions comprenant le CPP modifié et leur utilisation servant à traiter, prévenir, retarder, diagnostiquer ou détecter un cancer.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)