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1. (WO2017111137) OLIGONUCLEOTIDE MANUFACTURING METHOD
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Pub. No.: WO/2017/111137 International Application No.: PCT/JP2016/088580
Publication Date: 29.06.2017 International Filing Date: 22.12.2016
IPC:
C07H 21/04 (2006.01)
C CHEMISTRY; METALLURGY
07
ORGANIC CHEMISTRY
H
SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
21
Compounds containing two or more mononucleotide units having separate phosphate or polyphosphate groups linked by saccharide radicals of nucleoside groups, e.g. nucleic acids
04
with deoxyribosyl as saccharide radical
Applicants:
味の素株式会社 AJINOMOTO CO., INC. [JP/JP]; 東京都中央区京橋一丁目15番1号 15-1, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1048315, JP
Inventors:
山下 健 YAMASHITA, Ken; JP
平井 邦博 HIRAI, Kunihiro; JP
片山 智 KATAYAMA, Satoshi; JP
市丸 泰介 ICHIMARU, Taisuke; JP
高橋 大輔 TAKAHASHI, Daisuke; JP
廣瀬 直子 HIROSE, Naoko; JP
Agent:
高島 一 TAKASHIMA, Hajime; JP
Priority Data:
2015-25066522.12.2015JP
Title (EN) OLIGONUCLEOTIDE MANUFACTURING METHOD
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'OLIGONUCLÉOTIDES
(JA) オリゴヌクレオチドの製造方法
Abstract:
(EN) An objective of the present invention is to provide a method for stably and efficiently manufacturing oligonucleotides, in particular oligonucleotides formed having various functional groups connected to the 3' terminal. An oligo nucleic acid having the 3' terminal protected by a silyl protecting group has the 3' terminal selectively deprotected under desilylation conditions that do not affect protecting groups other than silyl groups. The present invention can more efficiently manufacture oligonucleotides by an oligonucleotide manufacturing method comprising a step in which a phosphorodiamidite reagant is used to apply phosphitylation conditions that do not affect the protecting groups on the oligo nucleic acid, and after obtaining a phosphoramidited 3' terminal oligonucleotide, which is represented by formula (Ia-1)(definitions for the symbols are as set forth in the description), a functional group is connected, either directly or via a linker, to the 3' terminal of said phosphoramidited 3' terminal oligonucleotide to obtain an oligonucleotide having a functional group at the 3' terminal and represented by formula (Ia-2)(definitions for the symbols are as set forth in the description).
(FR) Un objectif de la présente invention concerne un procédé de production stable et efficace d'oligonucléotides, les oligonucléotides formés présentant en particulier divers groupes fonctionnels liés à l'extrémité 3'. Selon l'invention, l'extrémité 3' protégée par un groupe de protection silyle d'un acide oligonucléique est déprotégée sélectivement dans des conditions de désilylation qui n'influent pas sur les groupes de protection autres que les groupes silyle. La présente invention permet de produire de manière plus efficace des oligonucléotides par un procédé de production d'oligonucléotides, comprenant une étape dans laquelle un réactif de type phosphorodiamidite est utilisé pour appliquer des conditions de phosphitylation qui n'influent pas sur les groupes de protection sur l'acide oligonucléique et, après avoir obtenu un oligonucléotide phosphoramidité en l'extrémité 3', qui est représenté par la formule (Ia-1) (les définitions pour les symboles sont telles que définies dans la description), un groupe fonctionnel est lié, soit directement, soit via un lieur, à l'extrémité 3' dudit oligonucléotide à extrémité 3' phosphoramiditée pour obtenir un oligonucléotide présentant un groupe fonctionnel au niveau de l'extrémité 3' et représenté par la formule (Ia-2) (les définitions pour les symboles sont telles que définies dans la description).
(JA) 本発明はより安定で、効率的なオリゴヌクレオチド、特に、3'末端に種々の官能基を連結してなるオリゴヌクレオチドを製造する方法等を提供することを課題とする。3'末端がシリル保護基によって保護されたオリゴ核酸を、シリル基以外の保護基に影響を与えない脱シリル条件にて、3'末端選択的に脱保護する。これをホスホロジアミダイト試薬を用いて、オリゴ核酸上の保護基に影響を与えないホスフィチル化条件に付し、式(Ia-1)(各記号の定義は明細書中に記載の通り)で表される3'末端ホスホロアミダイト化オリゴヌクレオチドを得た後、該3'末端ホスホロアミダイト化オリゴヌクレオチドの3'末端に、直接又はリンカーを介して官能基を連結させる工程を含む、式(Ia-2)(各記号の定義は明細書中に記載の通り)で表される3'末端に官能基を有するオリゴヌクレオチドの製造方法、等により効率的なオリゴヌクレオチドの製造が可能となる。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)