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1. (WO2017067497) MONOSUBSTITUTED OR POLYSUBSTITUTED AMPHIPHILIC HYPOCRELLIN DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USES THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2017/067497    International Application No.:    PCT/CN2016/102832
Publication Date: 27.04.2017 International Filing Date: 21.10.2016
IPC:
C07C 221/00 (2006.01), C07C 225/32 (2006.01), C07C 249/02 (2006.01), C07C 251/24 (2006.01), C07C 319/18 (2006.01), C07C 323/25 (2006.01), C07C 213/06 (2006.01), C07C 217/12 (2006.01), A61K 41/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: TECHNICAL INSTITUTE OF PHYSICS AND CHEMISTRY OF THE CHINESE ACADEMY OF SCIENCES [CN/CN]; 29 Zhongguancun East Road, Haidian District Beijing 100190 (CN)
Inventors: WANG, Pengfei; (CN).
WU, Jiasheng; (CN).
LIU, Weimin; (CN).
GU, Ying; (CN).
GE, Jiechao; (CN).
ZHENG, Xiuli; (CN).
ZHANG, Hongyan; (CN)
Agent: BEIJING JANLEA PATENT AGENCY CO., LTD.; Room 1503, Tower A Wuhua Mansion, A4 Chegongzhuang Avenue, Xicheng District Beijing 100044 (CN)
Priority Data:
201510689088.7 21.10.2015 CN
201610880613.8 09.10.2016 CN
201610894129.0 13.10.2016 CN
201610894400.0 13.10.2016 CN
Title (EN) MONOSUBSTITUTED OR POLYSUBSTITUTED AMPHIPHILIC HYPOCRELLIN DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USES THEREOF
(FR) DÉRIVÉ D'HYPOCRELLINE AMPHIPHILE MONOSUBSTITUÉ OU POLYSUBSTITUÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SES UTILISATIONS
(ZH) 一种单取代或多取代的酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用
Abstract: front page image
(EN)Disclosed are a monosubstituted or polysubstituted amphiphilic hypocrellin derivative, preparation method therefor, and uses thereof. In the present invention, the amphiphilic hypocrellin derivative having substituted functional groups such as condensed ethylene glycol and quaternary ammonium salt shows in its absorption spectrum a substantial redshift and an enhanced molar extinction coefficient compared to hypocrellin precursor, and can highly effectively produce reactive oxygen species such as singlet state oxygen under light-sensitive conditions. By adjusting the hydrophobicity and hydrophilicity of said derivative, said derivative can have different amphiphilicity and enhanced biocompatibility with cells or tissues. The amphiphilic hypocrellin derivative can satisfy the requirements for different clinical medications and addresses the conflict between medicinal hydrophilicity and lipophilicity caused by different administration methods. Compared to the first and second generation commercial photosensitizer, under the same conditions, the amphiphilic hypocrellin derivative photosensitizer of the present invention has higher photodynamic capabilities in the eradication of live tumor cells.
(FR)La présente invention concerne un dérivé d'hypocrelline amphiphile monosubstitué ou polysubstitué, son procédé de préparation et ses utilisations. Dans la présente invention, le dérivé d'hypocrelline amphiphile ayant des groupes fonctionnels substitués tels que l'éthylène glycol condensé et un sel d'ammonium quaternaire présente, dans son spectre d'absorption, un décalage vers le rouge substantiel et un coefficient d'extinction molaire accru par rapport au précurseur de l'hypocrelline, et peut efficacement produire une espèce réactive d'oxygène, par exemple l'état de singulet, dans des conditions photosensibles. En réglant le caractère hydrophobe et hydrophile dudit dérivé, celui-ci peut avoir un caractère amphiphile différent et une meilleure biocompatibilité avec les cellules ou les tissus. Le dérivé d'hypocrelline amphiphile peut satisfaire aux exigences de différents traitements médicamenteux cliniques, et aborde le conflit entre le caractère hydrophile et lipophile pharmacologique suscité par différents procédés d'administration. Par rapport à la première et à la seconde génération de photosensibilisateurs commercialisés, dans les mêmes conditions, le dérivé d'hypocrelline amphiphile photosensibilisateur selon la présente invention a de plus grandes capacités photodynamiques pour éradiquer les cellules tumorales vivantes.
(ZH)本发明公开了一种单取代或多取代的酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。本发明所制备的含缩乙二醇、季铵盐等基团取代的酯水双亲性竹红菌素衍生物相比于竹红菌素母体,其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强,光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种;调节其亲疏水性质,使该类衍生物具有不同的酯水双亲性,同时增加其与细胞或组织的生物相溶性;此类酯水双亲性竹红菌素衍生物可以满足不同临床用药所需的要求,解决了不同给药方式对药物亲水性与亲酯性要求之间的矛盾;相同条件下,本发明中涉及的酯水双亲性竹红菌素衍生物光敏剂比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)