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1. (WO2017066055) THERAPEUTIC TARGETING OF CASEIN KINASE 1δ IN BREAST CANCER
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Pub. No.: WO/2017/066055 International Application No.: PCT/US2016/055436
Publication Date: 20.04.2017 International Filing Date: 05.10.2016
IPC:
C07D 473/32 (2006.01) ,C07D 473/16 (2006.01)
Applicants: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE[US/US]; 10550 North Torrey Pines Road La Jolla, CA 92037, US
Inventors: ROUSH, William, R.; US
DUCKETT, Derek, R.; US
CLEVELAND, John, L.; US
ROSENBERG, Laura, H.; GB
Agent: COOPER, Geoffrey, K.; US
FITTING, Thomas; US
WANG, Hugh; US
Priority Data:
62/240,68913.10.2015US
Title (EN) THERAPEUTIC TARGETING OF CASEIN KINASE 1δ IN BREAST CANCER
(FR) CIBLAGE THÉRAPEUTIQUE DE LA CASÉINE KINASE 1Δ DANS LE CANCER DU SEIN
Abstract: front page image
(EN) The invention provides a method of inhibiting casein kinase 1δ (CK1δ), comprising contacting the CK1δ with a compound of formula (I), as defined herein; such as compound SR-3029. We demonstrate that CSNK1D is amplified and/or overexpressed in human breast tumors and that CK1δ can be medically targeted in human breast cancer subtypes overexpressing this kinase. The invention further provides a method of treating cancer, such as a breast cancer, melanoma, glioblastoma, medulloblastoma, renal, bladder or colon cancer, or a cancer that metastasizes to the brain, lung, or bone provided that both elevated CK1δ and β-catenin dependence are involved in those metastatic diseases. The cancer can be a breast cancer of the triple negative subclass of breast cancers (TNBC), or can be an HER+ breast cancer.
(FR) L'invention concerne un procédé d'inhibition de la caséine kinase 1δ (CK1δ), comprenant la mise en contact de CK1δ avec un composé de formule (I), comme défini dans la description ; tel que le composé SR-3029. Nous démontrons que CSNK1D est amplifiée et/ou surexprimée dans les tumeurs du sein humain et cette CK1δ peut être ciblée sur le plan médical dans les sous-types de cancer du sein humain surexprimant cette kinase. L'invention concerne également une méthode de traitement d'un cancer, tel qu'un cancer du sein, un mélanome, un glioblastome, un médulloblastome, un cancer du rein, de la vessie ou du côlon, ou un cancer qui se métastase vers le cerveau, le poumon ou les os à la condition qu'à la fois une CK1δ élevée et une dépendance à la β-caténine soient impliquées dans ces maladies métastatiques. Le cancer peut être un cancer du sein de la sous-classe triple négatif des cancers du sein (TNBC), ou peut être un cancer du sein HER+.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
African Regional Intellectual Property Organization (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Office (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)