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1. (WO2017061534) DIHYDROTHIAZINE DERIVATIVES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2017/061534    International Application No.:    PCT/JP2016/079767
Publication Date: 13.04.2017 International Filing Date: 06.10.2016
IPC:
C07D 417/12 (2006.01), A61K 31/541 (2006.01), A61P 25/28 (2006.01)
Applicants: SHIONOGI & CO., LTD. [JP/JP]; 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 5410045 (JP).
JANSSEN PHARMACEUTICA NV [BE/BE]; Turnhoutseweg 30 2340 Beerse (BE)
Inventors: ISOU, Yasuyoshi; (JP).
ANAN, Kosuke; (JP).
KUSAKABE, Ken-ichi; (JP).
GIJSEN, Henricus Jacobus Maria; (BE).
BISCHOFF, Francois Paul; (BE)
Agent: YAMAUCHI, Hideaki; (JP).
SUGITA, Ken-ichi; (JP)
Priority Data:
2015-200183 08.10.2015 JP
Title (EN) DIHYDROTHIAZINE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS DE DIHYDROTHIAZINE
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a compound which has an effect of inhibiting amyloid β production, especially an effect of inhibiting BACE1, and which is useful as a therapeutic or prophylactic agent for diseases induced by production, secretion and/or deposition of amyloid β proteins. A compound of formula (I) wherein R1 is alkyl or haloalkyl, R2 is H or halogen, R3 is H, alkyl, alkyloxyalkyl or haloalkyl optionally substituted with cycloalkyl, R4 is H or halogen, -X= is -CH= or -N=, ring B is a substituted or unsubstituted aromatic carbocycle, a substituted or unsubstituted aromatic heterocycle or the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(FR)La présente invention concerne un composé ayant un effet d'inhibition de la production de bêta-amyloïde, notamment un effet d'inhibition de BACE1, et qui est utile à titre d'agent thérapeutique ou prophylactique pour les maladies induites par la production, la sécrétion et/ou le dépôt de protéines bêta-amyloïdes. Le composé selon l'invention est un composé de formule (I) où R1 est un alkyle ou haloalkyle, R2 est H ou un halogène, R3 est H, un alkyle, alkyloxyalkyle ou haloalkyle éventuellement substitué par un cycloalkyle, R4 est H ou un halogène, -X = est -CH= ou -N=, le cycle B est un carbocycle aromatique substitué ou non, un hétérocycle aromatique substitué ou non, ou autre, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)