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1. (WO2017060339) NEW METHODS FOR MAKING BARUSIBAN AND ITS INTERMEDIATES
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2017/060339    International Application No.:    PCT/EP2016/073858
Publication Date: 13.04.2017 International Filing Date: 06.10.2016
IPC:
C07K 7/16 (2006.01), C07K 1/00 (2006.01)
Applicants: FERRING B.V. [NL/NL]; Polaris Avenue 144 2132 JX Hoofddorp (NL)
Inventors: MALIK, Leila; (DK).
WISNIEWSKI, Kazimierz; (US).
DEVIN, Chantal; (FR)
Agent: RENKEN, Joachim; Hoffmann Eitle Patent- und Rechtsanwälte PARTMBB Arabellastraße 30 81925 Munich (DE).
ZANGS, Rainer E.; (DE).
KINDLER, Matthias; (DE).
FRANK, Veit Peter; (DE).
POLZ, Leo; (DE).
STEIN-DRÄGER, Christiane; (DE).
AVERY, Stephen John; (DE).
LETHEM, David James; (DE).
MARSH, Roy David; (DE).
MITCHELL, Alan; (DE).
FURLONG, Christopher Heinrich; (DE).
BAUSCH, Thorsten; (DE).
TAORMINO, Joseph Paul; (DE).
KLUSMANN, Peter; (DE).
SCHWEIGHART, Peter; (DE).
WOLF, Matthias; (DE).
SIEGERT, Georg; (DE).
MAYRHOFER, Stefan; (DE).
STRATMANN, Klemens; (DE).
WIEDEMANN, Peter; (DE).
VON KUROWSKI, Lorenz; (DE).
BECHER, Claus Thomas; (DE).
SPILGIES, Jan-Hendrik; (DE).
RENKEN, Joachim; (DE).
ENGELHARD, Elisabeth; (DE).
BACHELIN, Karl Martin Raimund; (DE).
DISSER, Stephan; (DE).
VAN BOUWELEN, Franciscus Maria; (DE).
FÜCHSLE, Kathrin; (DE).
CIESLA, Ulrike; (DE).
SCHÖN, Anne Katrin; (DE).
VOCKE, Henrik; (DE).
GÖRG, Andreas; (DE).
GARBERG, Morten; (DE).
RUSSELL, John Alistair; (DE).
SPROSTON, David; (DE).
THIRLWELL, Karen; (DE).
SCHEIBLE, Dominik; (DE).
VOS, Bianca-Lucia; (DE).
DOUXCHAMPS, Nicolas; (DE).
STEFFERL, Andreas; (DE).
GOLLER, Daniel; (DE).
PRUSS, Timo; (DE).
WERNER-JONES, Leonard L.; (DE).
BACCELLI, Michele; (DE).
MÜLLER, Markus Georg; (DE).
MUNCKE, Nadja; (DE).
CORNEO, Giovanni; (DE).
STREGE, Christine; (DE).
DRAGOSAVAC, Marko; (DE).
BIRKETT, Matthew; (DE).
ZILLIES, Jan Carl; (DE).
GROHS, Daniel; (DE).
MULHERN, Declan; (DE).
GRIMM, Stephan; (DE).
TILLMANN, Volker; (DE).
OGLE, James Matthew; (DE).
GLAS, Johannes Dominik; (DE).
STEINMÜLLER, Stephan; (DE).
BENEDETTO, Marco; (DE).
LEVINE, Benjamin; (DE).
JONES, Mark A. G.; (DE).
GRAEBER, Jens; (DE).
FUSTER, Gustavo; (DE).
ESSER, Axel T.; (DE).
SCHIEREN, Roland; (DE).
RECKENTHÄLER, Peter; (DE).
CATANIA, Olivier; (DE).
DÖRFEL, Katrin; (DE).
WEINMANN, Lasse; (DE)
Priority Data:
15188529.0 06.10.2015 EP
Title (EN) NEW METHODS FOR MAKING BARUSIBAN AND ITS INTERMEDIATES
(FR) NOUVEAUX PROCÉDÉS DE FABRICATION DE BARUSIBAN ET SES INTERMÉDIAIRES
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to new solid phase peptide methods for synthesizing analogues that exhibit oxytocin antagonist activity, specifically Barusiban and its intermediates. Specifically, the present invention relates to a solid phase process for preparing a compound having the formula c[AA1-AA6]-AA7-ol, wherein AA1 is propionic acid, AA2 is preferably D-Trp, AA3 is Ile, AA4 is preferably AlloIle, AA5 is Asn, AA6 is hCy, and AA7 is preferably N-Me-Orn-ol, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.
(FR)La présente invention concerne de nouveaux procédés en phase solide permettant de synthétiser des analogues qui présentent une activité antagoniste de l'oxytocine, spécifiquement le Barusiban et ses intermédiaires. Spécifiquement, la présente invention concerne un procédé en phase solide permettant de préparer un composé ayant la formule c[AA1-AA6]-AA7-ol, dans laquelle AA1 est l'acide propionique, AA2 est de préférence D-Trp, AA3 est Ile, AA4 est de préférence AlloIle, AA5 est Asn, AA6 est hCy et AA7 est de préférence N-Me-Orn-ol, ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)