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1. (WO2016179461) COMPOSITION AND METHODS OF INHIBITING AMYLASE-MEDIATED HYDROLYSIS OF ALPHA (1 to 4)-LINKED GLUCOSE POLYMERS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/179461    International Application No.:    PCT/US2016/031120
Publication Date: 10.11.2016 International Filing Date: 06.05.2016
IPC:
A61P 3/10 (2006.01), A61K 36/482 (2006.01), A23L 29/238 (2016.01), A61K 31/715 (2006.01), A61K 31/736 (2006.01), A61K 36/48 (2006.01)
Applicants: BOSTON THERAPEUTICS INC. [US/US]; 1750 Elm Street #103 Manchester, New Hampshire 03104 (US)
Inventors: PLATT, David; (US)
Agent: SERIO, John, C.; (US)
Priority Data:
62/157,630 06.05.2015 US
Title (EN) COMPOSITION AND METHODS OF INHIBITING AMYLASE-MEDIATED HYDROLYSIS OF ALPHA (1 to 4)-LINKED GLUCOSE POLYMERS
(FR) COMPOSITION ET PROCÉDÉS D'INHIBITION DE L'HYDROLYSE AMYLASIQUE DE POLYMÈRES DE GLUCOSE LIÉS À ALPHA (1 À 4)
Abstract: front page image
(EN)PAZ320, a mixture of two galactomannans (GMa and GN/ΙΡβ), is being developed to treat diabetes and inflammatory diseases. Both GMα and GMβ have a β(1->4) mannan backbone, with a high density of α( 1->6) linked galactose units. When ingested by diabetic patients, PAZ320 reduces the magnitude of postprandial glucose excursions. PAZ320 functions by binding to enzymes that hydrolyze starch in the gastrointestinal track and thereby reduces steady-state concentrations of low molecular weight sugars like glucose. PAZ320 binds to the α-amylase enzyme from human and porcine sources and thereby attenuates the rate of amylase-mediated hydrolysis of α(1->4)-linked glucose polymers (starch and maltohexaose).
(FR)L'invention concerne PAZ320, un mélange de deux galactomannanes (GMα et GMβ) développé pour traiter le diabète et des maladies inflammatoires. À la fois GMα et GMβ ont un squelette de mannane bêta (1 → 4), avec une densité élevée d'unités de galactose liés à alpha (1 → 6). Lorsqu'il est ingéré par des patients diabétiques, PA320 réduit l'amplitude des excursions glycémiques postprandiales. PA320 fonctionne en se liant à des enzymes qui hydrolysent l'amidon dans le tractus gastro-intestinal et, de ce fait, réduit les concentrations à l'équilibre de sucres de faible poids moléculaire tels que le glucose. PA320 se lie à l'enzyme a-amylase d'origines humaine et porcine et atténue ainsi la vitesse de l'hydrolyse amylasique de polymères de glucose liés à apha(1 → 4) (amidon et maltohexaose). Nous avons trouvé que PAZ320 à 2,5 mg/ml inhibe l'activité amylasique avec l'amidon d'environ 45 %, un niveau d'inhibition qui est comparable à celui obtenu de l'acarbose à 0,1 à 3 mg/ml. En outre nous avons trouvé que le composant GMα de PAZ320 est environ 5 fois plus actif que GMβ. Les deux GM agissent également pour « déplier » la structure en hélice de l'amidon avec aucun effet sur leur pouvoir inhibiteur envers l'amylase. D'autre part, une partie de l'effet inhibiteur de GMα in vitro provient de son effet sur l'augmentation de la viscosité de la solution.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)