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1. (WO2016178191) LOW MOLECULAR WEIGHT DERIVATIVES OF CARBOXAMIDE HALOGENATED PORPHYRINS, NAMELY CHLORINS AND BACTERIOCHLORINS, AND THEIR APPLICATIONS THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/178191    International Application No.:    PCT/IB2016/052606
Publication Date: 10.11.2016 International Filing Date: 06.05.2016
IPC:
C07D 487/22 (2006.01), A61K 31/409 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: LUZITIN, S.A. [PT/PT]; Edifício Bluepharma São Martinho do Bispo 3045-016 Coimbra (PT).
UNIVERSIDADE DE COIMBRA [PT/PT]; Paço das Escolas 3004-531 coimbra (PT)
Inventors: PEREIRA NASCIMENTO COSTA, Gonçalo; (PT).
FERREIRA GONÇALVES, Nuno Paulo; (PT).
PEREIRA MONTEIRO, Carlos Jorge; (PT).
REIS DE ABREU, Artur Carlos; (PT).
FERRAZ CARDOSO SOARES, Hélder Tão; (PT).
BORGES ROCHA, Luis Gabriel; (PT).
SCHABERLE, Fabio Antonio; (PT).
MIGUÉNS PEREIRA, Maria; (PT).
DA SILVA ARNAUT MOREIRA, Luis Guilherme; (PT)
Agent: VIEIRA PEREIRA FERREIRA, Maria Silvina; (PT)
Priority Data:
108447 07.05.2015 PT
Title (EN) LOW MOLECULAR WEIGHT DERIVATIVES OF CARBOXAMIDE HALOGENATED PORPHYRINS, NAMELY CHLORINS AND BACTERIOCHLORINS, AND THEIR APPLICATIONS THEREOF
(FR) DÉRIVÉS CARBOXAMIDE DE PORPHYRINES HALOGÉNÉES, À SAVOIR CHLORINES ET BACTÉRIOCHLORINES, DE FAIBLE POIDS MOLÉCULAIRE, ET LEURS APPLICATIONS
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to carboxamide halogenated porphyrin derivatives, in particular bacteriochlorin or chlorin, of formula (I) wherein: represents a carbon-carbon single bond or a carbon-carbon double bond, provided that at least one represents a carbon-carbon single bond; Y1, Y2 are each independently chosen from hydrogen, halogenated alkyl or halogenated cycloalkyl with 6 or less carbon atoms, or halogenated phenyl where the halogens are independently chosen from F, Cl and Br, provided that at least one position of the alkyl, cycloalkyl or phenyl is halogenated, and provided that at least one of Y1, Y2 is not hydrogen; R1 is chosen from H, I, Cl, Br or -CONR'R'', where R' and R'' are independently chosen from hydrogen, alkyl with 6 or less carbon atoms, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, alcohol, primary amine, secondary amine, tertiary amine, positively-charged quaternary amine, carboxylic acid, ether or ester, or pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also relates to the use of the above mentioned carboxamide halogenated porphyrin derivatives, in particular bacteriochlorin or chlorin, of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in photodynamic therapy, where the referred derivatives are able to detect and exhibit the presence of hyperproliferative disorders and, in the presence of an adequate lighting, to treat the same. The present invention also describes a pharmaceutical composition comprising one or more of the carboxamide halogenated porphyrin derivatives, in particular bacteriochlorin or chlorin, of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of cancer and/or microbial and/or viral infections, in humans or animals.
(FR)La présente invention concerne des dérivés carboxamide de porphyrines halogénées, en particulier une bactériochlorine ou une chlorine, de formule (I) où : représente une liaison simple carbone-carbone ou une double liaison carbone-carbone, à condition que l'une au moins représente une liaison simple carbone-carbone ; Y1, Y2 sont chacun indépendamment choisis parmi un atome d'hydrogène, un alkyle halogéné ou un cycloalkyle halogéné ayant 6 atomes de carbone ou moins, ou un phényle halogéné, les halogènes étant indépendamment choisis parmi F, Cl et Br, à condition qu'au moins une position de l'alkyle, du cycloalkyle ou du phényle soit halogénée, et à condition qu'au moins un des Y1, Y2 ne soit pas un atome d'hydrogène ; R1 est choisi parmi H, I, Cl, Br ou -CONR'R'', où R' et R'' sont indépendamment choisis parmi un atome d'hydrogène, un alkyle ayant 6 atomes de carbone ou moins, un cyclopropyle, un cyclobutyle, un cyclopentyle, un alcool, une amine primaire, une amine secondaire, une amine tertiaire, une amine quaternaire à charge positive, un acide carboxylique, un éther ou un ester, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de celles-ci. L'invention concerne également l'utilisation des dérivés carboxamide des phorphyrines halogénées précités, en particulier une bactériochlorine ou une chlorine, de Formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celles-ci en thérapie photodynamique, les dérivés indiqués étant capables de détecter et de démontrer la présence de troubles hyperprolifératifs et, en présence d'un éclairage adéquat, de les traiter. Une composition pharmaceutique comprenant un ou plusieurs dérivés carboxamide de porphyrines halogénées, en particulier une bactériochlorine ou une chlorine, de Formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celles-ci, destinée à traiter le cancer et/ou les infections microbiennes et/ou virales, chez l'homme ou les animaux, est en outre décrite.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)