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1. (WO2016177693) PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMPHIPHILIC IMIDAZOLINIUM COMPOUNDS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/177693    International Application No.:    PCT/EP2016/059823
Publication Date: 10.11.2016 International Filing Date: 03.05.2016
IPC:
C07D 233/14 (2006.01)
Applicants: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH [DE/DE]; Kaiser-Wilhelm-Allee 10 51373 Leverkusen (DE)
Inventors: BRÜNJES, Marco; (DE).
FORD, Mark James; (DE)
Agent: BIP PATENTS; c/o Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Str. 10 40789 Monheim am Rhein (DE)
Priority Data:
62/156,677 04.05.2015 US
Title (EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMPHIPHILIC IMIDAZOLINIUM COMPOUNDS
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS D'IMIDAZOLINIUM AMPHIPHILES
Abstract: front page image
(EN)The present invention generally relates to improved processes for the preparation of amphiphilic imidazolinium compounds such as 1-[2-(9(Z)-octadecenoyloxy)ethy1]-2-(8(Z)-heptadecenyl)-3-(2-hydroxyethyl)imidazolinium chloride (DOTIM). In particular, the invention relates to processes for the synthesis of such compounds that avoid the need for toxic reagents, are more economical, and result in less waste than conventional methods. DOTIM and similar compounds can be formulated as cationic liposomes, which are useful as chemical vectors for nucleic acid delivery in gene therapy.
(FR)La présente invention concerne d'une manière générale des procédés améliorés pour la préparation de composés d'imidazolinium amphiphiles tels que le chlorure de 1-[2-(9(Z)-octadécénoyloxy)éthy1]-2-(8(Z)-heptadécényl)-3-(2-hydroxyéthyl) d'imidazolinium (DOTIM). En particulier, l'invention concerne des procédés pour la synthèse desdits composés qui évitent d'avoir recours à des réactifs toxiques, qui sont plus économiques, et qui entraînent moins de déchets que les procédés classiques. Le DOTIM et les composés similaires peuvent être formulés sous forme de liposomes cationiques, lesquels sont utiles comme vecteurs chimiques pour l'administration d'acides nucléiques en thérapie génique.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)