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1. (WO2016177300) (2'R)-2'-DEOXY-2'-HALO-2'-METHYL URIDINE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/177300    International Application No.:    PCT/CN2016/080742
Publication Date: 10.11.2016 International Filing Date: 29.04.2016
IPC:
C07H 19/10 (2006.01), C07H 19/073 (2006.01), C07H 1/00 (2006.01), A61K 31/7072 (2006.01), A61K 31/7068 (2006.01), A61P 31/12 (2006.01)
Applicants: SUZHOU VIGONVITA LIFE SCIENCES CO., LTD. [CN/CN]; Fl.10, Bldg.D, 398 Ruoshui Road, Suzhou Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215123 (CN).
SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES [CN/CN]; 555 Zu Chong Zhi Road, Zhang Jiang, Pudong Shanghai 201203 (CN).
TOPHARMAN SHANDONG CO., LTD. [CN/CN]; No.49 Wenshuibeilu, Economic Development Zone, Anqiu Weifang, Shandong 262123 (CN)
Inventors: JIANG, Xiangrui; (CN).
HU, Tianwen; (CN).
TIAN, Guanghui; (CN).
SHEN, Jingshan; (CN)
Agent: KINGSOUND & PARTNERS; 11/F, Block B, KingSound International Center, 116 Zizhuyuan Road, Haidian District Beijing 100097 (CN)
Priority Data:
2015102292526 07.05.2015 CN
Title (EN) (2'R)-2'-DEOXY-2'-HALO-2'-METHYL URIDINE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE (2'R)-2'-DÉSOXY-2'-HALO-2'-MÉTHYL URIDINE ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION DE CELUI-CI
(ZH) (2'R)-2'-脱氧-2'-卤代-2'-甲基脲苷衍生物、其制备方法和用途
Abstract: front page image
(EN)Disclosed are a compound of formula I, and preparation method and intermediate thereof; the use of the compound of formula I in preparing a drug for treating viral infections; the use of the compound of formula I in preparing sofosbuvir (SFBV) and the like, and a method of using the compound of formula I to prepare the SFBV and the like. The method claimed in the present invention prevents a side effect caused by using tertiary-butyl magnesium chloride in a phosphorylation reaction by a new design of reaction scheme, thus reducing impurity produced and complexity of a subsequent purification process. In addition, it has been proved by experiment that the method claimed in the present invention is easy to operate and has a mild reaction condition and a high yield, and the obtained product has stable quality and high purity, thus applicable to industrial-scale mass production.
(FR)L'invention concerne un composé de formule I, et un procédé de préparation et un intermédiaire de celui-ci ; l'utilisation du composé de formule I dans la préparation d'un médicament pour le traitement d'infections virales ; l'utilisation du composé de formule I dans la préparation de sofosbuvir (SFBV) et analogue, et un procédé d'utilisation du composé de formule I pour préparer le SFBV et analogue. Le procédé revendiqué dans la présente invention empêche un effet secondaire provoqué par l'utilisation du chlorure de tert-butyle de magnésium dans une réaction de phosphorylation par une nouvelle conception de schéma réactionnel, ce qui permet de réduire les impuretés et la complexité d'un procédé de purification ultérieur. En outre, on a prouvé par expérimentation que le procédé revendiqué dans la présente invention est facile à mettre en œuvre et a une condition de réaction douce et un rendement élevé, et le produit obtenu a une qualité stable et une grande pureté, et est donc applicable à la production de masse à l'échelle industrielle.
(ZH)本发明公开了式I化合物及其制备方法和中间体;式I化合物用于制备治疗病毒感染疾病药物的用途;式I化合物在制备索氟布韦及其类似物中的用途以及使用式I化合物制备索氟布韦及其类似物的方法。本发明要求保护的方法通过设计新的反应路线,避免了磷酰化反应中使用叔丁基氯化镁引起的副反应,减少了生成的杂质,降低了后续的纯化工序的难度。而且经试验证明,本发明要求保护的方法,反应条件温和,易于操作,收率高,得到的产物质量稳定,纯度高,可以进行工业规模放大生产。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)