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1. (WO2016176560) CHROMIUM-MEDIATED COUPLING AND APPLICATION TO THE SYNTHESIS OF HALICHONDRINS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/176560    International Application No.:    PCT/US2016/030064
Publication Date: 03.11.2016 International Filing Date: 29.04.2016
IPC:
C07D 493/22 (2006.01), A61K 31/365 (2006.01), C07D 309/10 (2006.01), C07D 407/06 (2006.01), C07D 493/04 (2006.01)
Applicants: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE [US/US]; 17 Quincy Street Cambridge, MA 02138 (US)
Inventors: KISHI, Yoshito; (US).
YAN, Wuming; (US).
LI, Jingwei; (US).
LI, Zhanjie; (US).
YAHATA, Kenzo; (US)
Agent: BAKER, C., Hunter; (US)
Priority Data:
62/155,067 30.04.2015 US
Title (EN) CHROMIUM-MEDIATED COUPLING AND APPLICATION TO THE SYNTHESIS OF HALICHONDRINS
(FR) COUPLAGE INDUIT PAR CHROME ET APPLICATION À LA SYNTHÈSE D'HALICHONDRINES
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides unified synthesis of the CI -CI 9 building blocks of halichondrins and analogs theoreof using selective coupling of poly-halogenated nucleophiles in chromium-mediated coupling reactions. The present invention also provides a practical and efficient synthesis of C20-C38 building blocks of halichondrins and analogs thereof. Also provided herein are general methods of selective activation and coupling of poly-halogenated analogs with an aldehyde. The provided coupling reactions are selective for halo-enone and halo-acetylenic ketal over vinyl halide and halide attached to a sp hydridized carbon. The provided efficient selective coupling reactions can allow easy access to the CI -CI 9 building blocks and C20-C38 building blocks of halichondrins and analogs thereof with limited or no purification or separation of the intermediates.
(FR)La présente invention concerne la synthèse unifiée de blocs de construction CI-CI9 d'halichondrines et analogues par couplage sélectif de nucléophiles polyhalogénés dans des réactions de couplage induites par chrome. L'invention concerne en outre une synthèse pratique et efficace de blocs de construction C20-C38 d'halichondrines et analogues. L'invention concerne en outre des procédés généraux d'activation sélective et de couplage d'analogues poly-halogénés avec un aldéhyde. Lesdites réactions de couplage sont sélectives pour l'haloénone et halocétal acétylénique sur halogénure de vinyle et halogénure fixé à un carbone hybridé sp. Les réactions de couplage sélectives efficaces peuvent faciliter l'accès aux blocs de construction CI-CI9 et aux blocs de construction C20-C38 d'halichondrines et analogues avec une purification ou une séparation limitée ou nulle des intermédiaires.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)