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1. (WO2016174693) BORTEZOMIB-BASED DELIVERY SYSTEM
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/174693    International Application No.:    PCT/IT2016/000111
Publication Date: 03.11.2016 International Filing Date: 29.04.2016
IPC:
C07F 7/18 (2006.01), A61K 31/695 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: NANOSILICAL DEVICES s.r.I. [IT/IT]; Via P. Bucci 44A-87036 Rende (CS) (IT)
Inventors: PASQUA, Luigi; (IT).
LEGGIO, Antonella; (IT).
LIGUORI, Angelo; (IT).
MORELLI, Catia; (IT).
ANDÒ, Sebastino; (IT)
Agent: RAIMONDI, Adriana; Cavattoni - Raimondi Viale dei Parioli, 160 I-00197 Roma RM (IT)
Priority Data:
RM2015A000184 29.04.2015 IT
Title (EN) BORTEZOMIB-BASED DELIVERY SYSTEM
(FR) SYSTÈME D'ADMINISTRATION À BASE DE BORTÉZOMIB
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a class of molecules obtained for conjugating a species or substrate to Bortezomib by means of bonds of the boronic diester type which are stable in a neutral environment but which are capable of being degraded in a slightly acid environment (pH = 4.5 - 5.0) releasing the drug Bortezomib and which can also be conjugated on the surface of a micro-nanosystem (a type of substrate) for the delivery of drugs in such a way as to become a constituent thereof. They represent a class of Bortezomib prodrugs with respect to hydrolysis of the boronic ester. They may be used in the transport and release of Bortezomib when it is necessary to diffuse it in slightly acid pH environments after passing through neutral pH environments in which the drug remains stably conjugated in the form of a non-biologically-active boronic ester. In practice the invention may be used for the intracellular release of Bortezomib where the latter will permit the drug to be transported in a biologically inactive form through the blood flow while undergoing pH-induced chemical degradation once introduced into the intracellular environment, inducing diffusion of the therapeutically effective form of Bortezomib. In the situation where this is used as a constituent of a drug delivery system, it will be anchored thereto and being provided with a delivery function it will be capable of reaching the intracellular environment at pH 4.5 where degradation of the prodrug to which the invention relates will take place, inducing diffusion of the Bortezomib.
(FR)L'invention concerne une classe de molécules obtenues pour la conjugaison d'une espèce ou d'un substrat au Bortézomib au moyen de liaisons du type diester boronique qui sont stables dans un environnement neutre, mais qui sont aptes à être dégradées dans un environnement légèrement acide (pH = 4,5 à 5,0) libérant le médicament Bortézomib et qui peuvent également être conjuguées sur la surface d'un micro-nanosystème (un type de substrat) pour l'administration de médicaments de manière à devenir un constituant de ce dernier. Lesdites molecules représentent une classe de promédicaments de Bortézomib par rapport à l'hydrolyse de l'ester boronique. Ces dernières peuvent être utilisées dans le transport et la libération du Bortézomib lorsqu'il est nécessaire de le diffuser dans des environnements à pH légèrement acide après passage à travers des environnements à pH neutre dans lesquels le médicament reste conjugué de manière stable sous la forme d'un ester boronique non biologiquement actif. Dans la pratique, l'invention peut être utilisée pour la libération intracellulaire du Bortézomib où cette dernière va permettre au médicament d'être transporté sous une forme biologiquement inactive à travers la circulation sanguine tout en subissant une dégradation chimique induite par le pH une fois introduite dans l'environnement intracellulaire, induisant la diffusion de la forme thérapeutiquement efficace du Bortézomib. Dans la situation où cette dernière est utilisée en tant que constituant d'un système d'administration de médicament, cette dernière sera ancrée audit système d'administration et étant pourvue d'une fonction d'administration, cette dernière sera apte à atteindre l'environnement intracellulaire à un pH de 4,5 où aura lieu la dégradation du pro-médicament auquel l'invention se rapporte, induisant la diffusion du Bortézomib.
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Publication Language: English (EN)
Filing Language: Italian (IT)