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1. (WO2016101211) PREPARATION METHOD FOR SAPROPTERIN HYDROCHLORIDE
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/101211    International Application No.:    PCT/CN2014/094961
Publication Date: 30.06.2016 International Filing Date: 25.12.2014
IPC:
C07D 475/04 (2006.01), C07H 3/08 (2006.01), C07H 5/02 (2006.01)
Applicants: BEIJING CAVIR BIO-PHARM CO., LTD [CN/CN]; LIU, Yujing No.29 Chaoqian Road, Changping Science Park District Beijing 102200 (CN).
SUZHOU ZHIYU BIOTECHNOLOGY CO., LTD [CN/CN]; Room 3098, Binhe Crown Building No.3 Changtanshang Binhe Road, New District Suzhou, Jiangsu 215001 (CN)
Inventors: WU, Fujian; (CN)
Priority Data:
Title (EN) PREPARATION METHOD FOR SAPROPTERIN HYDROCHLORIDE
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DU CHLORHYDRATE DE SAPROPTÉRINE
(ZH) 一种盐酸沙丙喋呤的制备方法
Abstract: front page image
(EN)The present invention belongs to the technical field of pharmaceutical synthesis, and specially relates to a preparation method for sapropterin hydrochloride. The method comprises glycosylation of L-arabinose, iodination of 5-hydroxy, reduction and deiodination, hydrolyzation of glycosidic bond and removal of alkyl to obtain 5-deoxy-L-ribose, further reaction to obtain L-erythrobiopterin, and reduction of L-erythrobiopterin to obtain sapropterin hydrochloride. The reaction condition in each step of the preparation method is mild, and the operation is simple and easy. The material is cheap and easily available, so the cost is reduced.
(FR)La présente invention appartient au domaine technique de la synthèse pharmaceutique, et concerne spécialement un procédé de synthèse du chlorhydrate de saproptérine. Le procédé comprend la glycosylation du L-arabinose, l'iodation du 5-hydroxy, la réduction et la déiodation, l'hydrolyse de la liaison glycosidique et l'élimination de l'alkyle pour obtenir la 5-désoxy-L-ribose, une réaction supplémentaire pour obtenir la L-érythrobioptérine, et la réduction de la L-érythrobioptérine pour obtenir le chlorhydrate de saproptérine. Les conditions réactionnelles de chacune des étapes du procédé de synthèse sont douces, et le fonctionnement est simple et facile. Les substances sont peu coûteuses et aisément disponibles, de sorte que le coût est réduit.
(ZH)本发明属于药物合成技术领域,具体涉及盐酸沙丙喋呤的制备方法。该方法将L-阿拉伯糖糖苷化、5位羟基碘代、还原脱碘、糖苷键水解脱除烷基得到5-脱氧-L-核糖,再经反应得到L-赤式生物喋呤,还原L-赤式生物喋呤得到盐酸沙丙喋呤。该制备方法各步反应条件温和,操作简单易行;采用的物料价廉易得,降低了成本。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Chinese (ZH)
Filing Language: Chinese (ZH)