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1. (WO2016100605) POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE DELTA-OPIOID RECEPTOR
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/100605    International Application No.:    PCT/US2015/066267
Publication Date: 23.06.2016 International Filing Date: 17.12.2015
IPC:
G01N 33/566 (2006.01), A61K 31/00 (2006.01)
Applicants: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY [US/US]; Route 206 and Province Line Road Princeton, New Jersey 08543 (US)
Inventors: BURFORD, Neil T.; (US).
HAN, Ying; (US).
BANKS, Martyn N.; (US).
ZHANG, Litao; (US).
GERRITZ, Samuel; (US).
ALT, Andrew; (US)
Agent: VOLLES, Warren K.; (US)
Priority Data:
62/093,005 17.12.2014 US
Title (EN) POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE DELTA-OPIOID RECEPTOR
(FR) MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR OPIOÏDE DELTA
Abstract: front page image
(EN)Described are the discovery, synthesis and pharmacological characterization of δ-opioid receptor-selective positive allosteric modulators (δ PAMs). These δ PAMs may increase the affinity and/or efficacy of the orthosteric agonists leu-enkephalin and SNC80, as measured by β-arrestin recruitment and adenylyl cyclase inhibition. The compounds may be useful pharmacological tools to probe the molecular pharmacology of the δ receptor and to explore the therapeutic potential of δ PAMs in diseases such as chronic pain and depression.
(FR)La présente invention concerne la découverte, la synthèse et la caractérisation pharmacologique de modulateurs allostériques positifs sélectifs pour le récepteur opioïde δ (δ PAM). Ces δ PAM peuvent augmenter l’affinité et/ou l’efficacité des agonistes orthostériques leu-enképhaline et SNC80, comme mesuré par le recrutement de β-arrestine et l’inhibition d’adénylyle cyclase. Les composés peuvent être des outils pharmacologiques utiles pour sonder la pharmacologie moléculaire du récepteur δ et pour explorer le potentiel thérapeutique de δ PAM dans des maladies telles que la douleur chronique et la dépression.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)