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1. (WO2016098782) SINGLE-STRANDED NUCLEIC ACID MOLECULE FOR INHIBITING TGF-β1 EXPRESSION
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/098782    International Application No.:    PCT/JP2015/085116
Publication Date: 23.06.2016 International Filing Date: 15.12.2015
IPC:
C12N 15/113 (2010.01), A61K 31/7105 (2006.01), A61K 48/00 (2006.01), A61P 11/00 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01), C12N 15/09 (2006.01)
Applicants: BONAC CORPORATION [JP/JP]; 1488-4, Aikawa-machi, Kurume-shi, Fukuoka 8390861 (JP)
Inventors: MATSUMOTO, Takahiro; (JP).
TOYOFUKU, Hidekazu; (JP)
Agent: TAKASHIMA, Hajime; (JP)
Priority Data:
2014-253148 15.12.2014 JP
2014-253149 15.12.2014 JP
2015-121644 17.06.2015 JP
2015-121647 17.06.2015 JP
Title (EN) SINGLE-STRANDED NUCLEIC ACID MOLECULE FOR INHIBITING TGF-β1 EXPRESSION
(FR) MOLÉCULE D'ACIDE NUCLÉTIQUE SIMPLE BRIN DESTINÉE À INHIBER L'EXPRESSION DU TGF-β1
(JA) TGF-β1発現抑制のための一本鎖核酸分子
Abstract: front page image
(EN)The present invention provides a single-stranded nucleic acid molecule of (A) or (B) including a TGF-β1 gene-expression-inhibiting sequence represented by SEQ ID NO: 1 or 2: (SEQ ID NO: 1) 5'- AUUUCGUUGUGGGUUUCCACC -3' (SEQ ID NO: 2) 5'- UGUUAUCCCUGCUGUCACAGG -3'. (A) comprises only region (X), linker region (Lx), and region (Xc), the region (Xc), linker region (Lx), and region (X) being arranged in the stated order from the 5' side to the 3' side; the linker region (Lx) has a non-nucleotide structure that includes a pyrrolidine skeleton and/or a piperidine skeleton; and at least one of region (X) and region (Xc) includes the abovementioned expression-inhibiting sequence. (B) includes region (Xc), linker region (Lx), region (X), region (Y), linker region (Ly), and region (Yc) in the stated order from the 5' side to the 3' side; region (X) and region (Y) link to form an internal region (Z); region (Xc) is complementary to region (X); region (Yc) is complementary to region (Y); linker region (Lx) and linker region (Ly) have a non-nucleotide structure including a pyrrolidine skeleton and/or a piperidine skeleton; and internal region (Z) includes the abovementioned expression-inhibiting sequence.
(FR)La présente invention concerne une molécule d'acide nucléique simple brin de type (A) ou (B) comprenant une séquence inhibant l'expression génique du TGF-β1, représentée par la SEQ ID NO : 1 ou 2 : (SEQ ID NO : 1) 5'-AUUUCGUUGUGGGUUUCCACC-3', et (SEQ ID NO : 2) 5'-UGUUAUCCCUGCUGUCACAGG-3'. La séquence (A) comprend uniquement une région (X), une région de liaison (Lx) et une région (Xc), la région (Xc), la région de liaison (Lx) et la région (X) se présentant dans l'ordre indiqué depuis l'extrémité 5' vers l'extrémité 3'; la région de liaison (Lx) présente une structure non nucléotidique comprenant un squelette pyrrolidine et/ou un squelette pipéridine; et au moins une des régions (X) et (Xc) comprend la séquence d'inhibition de l'expression décrite ci-dessus. La séquence (B) comprend une région (Xc), une région de liaison (Lx), une région (X), une région (Y), une région de liaison (Ly) et une région (Yc), dans l'ordre indiqué depuis l'extrémité 5' vers l'extrémité 3'; la région (X) et la région (Y) se combinent pour former une région interne (Z); la région (Xc) est complémentaire de la région (X); la région (Yc) est complémentaire de la région (Y); la région de liaison (Lx) et la région de liaison (Ly) présentent une structure non nucléotidique contenant un squelette pyrrolidine et/ou un squelette pipéridine; et la région interne (Z) comprend la séquence d'inhibition de l'expression décrite ci-dessus.
(JA) 本発明は、下記配列番号1または2: (配列番号1) 5'- AUUUCGUUGUGGGUUUCCACC -3' (配列番号2) 5'- UGUUAUCCCUGCUGUCACAGG -3' で表されるTGF-β1遺伝子の発現抑制配列を含む、以下の(A)または(B)の一本鎖核酸分子: (A)領域(X)、リンカー領域(Lx)および領域(Xc)のみからなり、 5'側から3'側にかけて、前記領域(Xc)、前記リンカー領域(Lx)および前記領域(X)の順で配置され、 前記リンカー領域(Lx)が、ピロリジン骨格およびピペリジン骨格の少なくとも一方を含む非ヌクレオチド構造を有し、 かつ前記領域(X)および前記領域(Xc)の少なくとも一方が、上記発現抑制配列を含む; (B)領域(Xc)、リンカー領域(Lx)、領域(X)、領域(Y)、リンカー領域(Ly)および領域(Yc)を、5'側から3'側にかけてこの順序で含み、 前記領域(X)と前記領域(Y)とが連結して、内部領域(Z)を形成し、 前記領域(Xc)が、前記領域(X)と相補的であり、 前記領域(Yc)が、前記領域(Y)と相補的であり、 かつ前記リンカー領域(Lx)およびリンカー領域(Ly)が、ピロリジン骨格およびピペリジン骨格の少なくとも一方を含む非ヌクレオチド構造を有し、 前記内部領域(Z)が、上記発現抑制配列を含む; を提供する。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)