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1. (WO2016097108) GLP-1 DERIVATIVES AND USES THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2016/097108    International Application No.:    PCT/EP2015/080165
Publication Date: 23.06.2016 International Filing Date: 17.12.2015
IPC:
C07K 14/605 (2006.01), A61K 38/26 (2006.01), A61P 5/48 (2006.01)
Applicants: NOVO NORDISK A/S [DK/DK]; Novo Allé 2880 Bagsværd (DK)
Inventors: KOFOED, Jacob; (DK)
Priority Data:
14198589.5 17.12.2014 EP
Title (EN) GLP-1 DERIVATIVES AND USES THEREOF
(FR) DÉRIVÉS DE GLP-1 ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
Abstract: front page image
(EN)The invention relates to a derivative of a GLP-1 analogue of a general Formula I, which derivative comprises a side chain attached to a Lys residue at position 34, 35, 36, 37, 38, or 39 of the GLP-1 analogue. The side chain comprises a Branched linker, a 1st and a 2nd Protractor and a Pre-linker. The Branched linker is connected to the Lys residue of the GLP-1 analogue via the Pre-linker and to the 1st and the 2nd Protractor via a 1st and 2nd Post-linker, respectively. The Branched linker may, e.g., be a tri-radical of Lys. The 1st and the 2nd Protractor is C20 diacid. Various linker elements may be used in the Prelinker as well as the two Post-linkers. The invention also relates to novel GLP-analogues, novel side chain intermediates and their manufacture and use to prepare derivatives of biologically active peptides and proteins, as well as pharmaceutical compositions and medical uses of the analogues and derivatives. The derivatives have very long half-lives while maintaining a satisfactory potency, which makes them potentially suitable for once-monthly administration.
(FR)L'invention concerne un dérivé d'un analogue de GLP-1 de formule générale I, qui comprend une chaîne latérale attachée à un résidu Lys en position 34, 35, 36, 37, 38 ou 39 de l'analogue de GLP-1. La chaîne latérale comprend un lieur ramifié, un 1er et un 2ème fragment d'extension et un prélieur. Le lieur ramifié est relié au résidu Lys de l'analogue de GLP-1 par l'intermédiaire du prélieur au 1er et au 2ème fragment d'extension par l'intermédiaire, respectivement, d'un 1er et d'un 2ème postlieur. Le lieur ramifié peut, par exemple, être un triradical de Lys. Le 1er et le 2ème fragment d'extension sont un diacide en C20. Divers éléments lieurs peuvent être utilisés dans prélieur ainsi que dans les deux postlieurs. L'invention concerne également de nouveaux analogues du GLP, de nouveaux intermédiaires à chaîne latérale et leur préparation et leur utilisation pour préparer des dérivés de peptides et de protéines biologiquement actifs, ainsi que des compositions pharmaceutiques et des utilisations médicales des analogues et dérivés. Les dérivés présentent des demi-vies très longues, tout en conservant une puissance satisfaisante, ce qui les rend potentiellement appropriés pour une administration mensuelle.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)