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Pub. No.:    WO/2016/093285    International Application No.:    PCT/JP2015/084573
Publication Date: 16.06.2016 International Filing Date: 09.12.2015
C07D 471/04 (2006.01), A61K 31/444 (2006.01), A61P 7/02 (2006.01), A61P 43/00 (2006.01)
Applicants: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 1-5, Doshomachi 2-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 5418526 (JP)
Inventors: TANAKA, Motoyuki; (JP).
KONDO, Takashi; (JP).
HIROOKA, Yasuo; (JP).
NISHIYAMA, Taihei; (JP).
HIRAMATSU, Atsushi; (JP).
KODA, Tomoyuki; (JP).
Agent: AOKI, Atsushi; (JP)
Priority Data:
2014-249822 10.12.2014 JP
2014-263251 25.12.2014 JP
2015-046150 09.03.2015 JP
2015-160632 17.08.2015 JP
(JA) ジヒドロインドリジノン誘導体
Abstract: front page image
(EN)A compound represented by general formula (I) (wherein all symbols are as defined in the description) or a salt, solvate, N-oxide form or prodrug thereof is a potent FXIa inhibitor, has excellent oral absorption properties and kinetics in blood, can exert a potent anti-coagulation activity over a long period of time after being administered orally, and has a discrepancy between the anti-coagulation activity thereof and the CYP-inhibiting activity thereof. Therefore, the compound or the salt, solvate, N-oxide form or prodrug thereof can be used as an efficient prophylactic and/or therapeutic agent for vascular occlusive diseases.
(FR)L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) (dans laquelle tous les symboles sont tels que définis dans la description) ou un sel, un solvate, une forme N-oxyde ou un promédicament correspondant, qui est un inhibiteur puissant de FXIa, qui présente d'excellentes propriétés d'absorption par voie orale et une excellente cinétique dans le sang, qui peut exercer une activité d'anticoagulation puissante sur une longue période de temps après son administration par voie orale et qui présente un écart entre son activité d'anticoagulation et son activité d'inhibition de CYP. Par conséquent, le composé ou le sel, le solvate, la forme N-oxyde ou le promédicament correspondant peut être utilisé en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique efficace pour des maladies occlusives vasculaires.
(JA) 一般式(I)(式中、すべての記号は明細書記載の通り。)で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのN-オキシド体またはそのプロドラッグは、強力なFXIa阻害剤であって、経口吸収性および血中動態に優れ、経口投与後長時間にわたり強力な抗凝固活性を示し、かつ抗凝固活性とCYP阻害活性の間に乖離のある化合物であることから、有用な血栓塞栓性疾患の予防および/または治療剤となり得る。
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Organization (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
European Patent Office (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: Japanese (JA)
Filing Language: Japanese (JA)